Лизиноприл

ЛС-000289

Лизиноприл

Лизиноприл

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество — лизиноприла дигидрат 5,45 мг, 10,89 мг и 21,78 мг (в пересчёте на лизиноприл 5,10 и 20 мг соответственно).

вспомогательные вещества — маннитол 15 мг/30 мг/60 мг, крахмал кукурузный 36 мг/72 мг/144 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг/60 мг/120 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг/6 мг/12 мг, магния стеарат 1 мг/2 мг/4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг/20 мг/40 мг.

Таблетки 5 мг и 10 мг. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Таблетки 20 мг. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

АПФ ингибитор

C09AA03, C09AA

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами)
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики)
• Острый инфаркт миокарда (раннее (в первые 24 часа) лечение пациентов со стабильными показателями гемодинамики, для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)
• Диабетическая, нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Повышенная чувствительность к лизиноприлу и/или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отёк Квинке или идиопатический ангионевротический отёк, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная, гипотензия, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность; гипонатриемия / диета с ограничением поваренной соли, гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (AN 69^®); первичный гиперальдостеронизм; цереброваскулярные заболевания, в том числе недостаточность мозгового кровообращения; тяжёлые формы сахарного диабета; системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; гиповолемические состояния (в том числе в результате диареи, рвоты); пожилой возраст (старше 65 лет).

Данных о влиянии на плод в Ⅰ триместре беременности нет, во Ⅱ и Ⅲ триместрах оказывает неблагоприятное влияние на плод.

Применение Лизиноприла при беременности противопоказано. При подтверждении беременности приём препарата следует немедленно прекратить.

Лизиноприл проникает через плаценту и может привести к порокам развития плода, в том числе несовместимых с жизнью.

О проникновении лизиноприла в грудное молоко данных нет. Тем не менее, при необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

За новорождёнными и грудными детьми, которые подверглись воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Внутрь, независимо от приёма пищи, 1 раз в сутки утром, предпочтительно в одно и то же время.

Подбор дозы проводят до достижения оптимального (целевого уровня) АД.

Поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД. Не следует увеличивать дозу препарата ранее чем через 2 недели (ускоренное титрование дозы допускается у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка, лёгкой сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и госпитализированных пациентов).

При артериальной гипертензии начальная доза — 10 мг/сутки, поддерживающая доза -20 мг/сутки, максимальная суточная доза — 40 мг (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведёт к дальнейшему снижению АД). Полный и стабильный эффект развивается в течение 2–4 недель.

Предшествующую терапию диуретиками необходимо отменить за 2–3 дня до начала применения лизиноприла. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приёма первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов, с учётом максимального гипотензивного эффекта через 6–7 часов.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы начальная доза — 5 мг в сутки, под строгим врачебным контролем в условиях стационара (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится через почки; начальная доза определяется в зависимости от клиренса креатинина. Далее в соответствии с терапевтическим эффектом и переносимостью следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина, мл/мин	Начальная доза лизиноприла, мг в сутки
30–70	5–10
10–30	2,5–5
менее 10*	2,5

*включая больных, находящихся на гемодиализе.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10–15 мг/сутки.

При хронической сердечной недостаточности (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами) — лизиноприл в дозе 5 — 10 мг используется для поддерживающей терапии. Начальная доза — 2,5 мг (используются таблетки по 2,5 мг или 5 мг с риской). Максимальная суточная доза — 20 мг.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии).

В первые сутки лизиноприл показан только пациентам со стабильными показателями гемодинамики — 5 мг внутрь, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. В начале лечения или в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (100 — 120 мм рт. ст.) назначают меньшую дозу 2.5 мг/сутки.

Курс лечения — не менее 6 недель.

В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.), суточную дозу в 5 мг необходимо временно снизить до 2,5 мг.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом следует прекратить.

При диабетической нефропатии применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу при необходимости можно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении «сидя» для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт. ст. в положении «сидя» у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — более 10 %; часто — более 1 и менее 10 %; нечасто — более 0,1 и менее 1 %; редко — более 0,01 и менее 0,1 %; очень редко -менее 0,01 %, частота неизвестна.

Наиболее часто (3 — 6 %) встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, сухой кашель, повышенная утомляемость, тошнота, диарея.

Со стороны сердечнососудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда или инсульт, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко — брадикардия, усугубление степени выраженности симптомов и течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна (сонливость / бессонница), астения; редко — спутанность сознания, нарушение зрения; частота неизвестна — депрессия, обморок.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — снижение гемоглобина и гематокрита; — очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, угнетение костномозгового кроветворения, эозинофилия и лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм; аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто — диспепсия, изменения вкуса; боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха, (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печёночная недостаточность, интестинальный отёк.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, гортани; редко — крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, экзантема; реакции фоточувствительности.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; редко — уремия, острая почечная недостаточность, очень редко — олигурия, анурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.

Со стороны эндокринной системы: редко — синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; редко — гипербилирубинемия, гипонатриемия; очень редко — ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Прочие: очень редко — лихорадка, миалгия, миозит, артралгия, артрит, серозит, аутоиммунные заболевания.

При одновременном приёме ингибиторов АПФ и внутривенном введении натрия ауротиомалата описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипертензию.

Симптомы: выраженное снижение АД, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, беспокойство, повышенная раздражительность, сонливость, сосудистый коллапс, учащённое дыхание, ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, задержка мочеиспускания.

Лечение: промывание желудка, адсорбирующие средства, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в введение 0.9 % раствора натрия хлорида, при необходимости — вазопрессорные лекарственные средства, контроль АД, водно-электролитного баланса, креатинина. При стойкой брадикардии — применение искусственного водителя ритма. Гемодиализ эффективен.

Лизиноприл можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами, ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, нитратами.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерён, амилорид, эплеренон), препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Совместное применение допускается только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При применении лизиноприла с другими гипотензивными средствами, в том числе диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и др. следует учитывать аддитивный антигипертензивный эффект.

Сочетание лизиноприла с трициклическими антидепрессантами / нейролептиками может привести к выраженному снижению АД.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

Совместное применение лизиноприла с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь повышает риск развития гипогликемии, особенно в течение первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г/сутки (максимальная суточная доза), эстрогены и адреномиметики способствуют снижению антигипертензивного действия лизиноприла. При одновременном применении НПВП и ингибиторов АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II) может привести к повышению содержания калия в крови и ухудшить функцию почек. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Совместное применение лизиноприла с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может привести к лейкопении.

Этанол усиливает действие препарата.

Терапию ингибиторами АПФ следует начинать под контролем уровня АД, учитывая максимальное действие лизиноприла через 6 — 8 ч (при инфаркте миокарда 8 -10 ч).

Группой высокого риска развития опасных побочных реакций являются пациенты с. сердечной недостаточностью (с почечной недостаточностью или без неё). В таких случаях лечение лизиноприлом следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара. Подобных правил следует придерживаться также при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Выраженное снижение АД после приёма первой дозы препарата может развиться, в частности, у пациентов с высокой активностью ренина плазмы (например, на фоне терапии диуретиками в высоких дозах или застойной сердечной недостаточности). Выраженное снижение АД возникает при исходно сниженном объёме циркулирующей крови вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализа, диареи и рвоты. Перед началом лечения лизиноприлом необходимо восполнить объём циркулирующей крови.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приёма следующей дозы препарата.

При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что не является основанием для прекращения лечения.При стенозе почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе, или при стенозе артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения, вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести к увеличению концентрации мочевины и креатинина в крови, нарушению функции почек, острой почечной недостаточности.

Лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина и с трансдермальной терапевтической системой (ТТС) нитроглицерина.

Хирургическое вмешателъство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. Перед хирургическим вмешательством, включая стоматологическую хирургию, следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в плазме крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Ангионевротический отёк при применении ингибиторов АПФ, включая лизиноприл, может развиться на любом этапе, лечения. При отёке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей с летальным исходом.

При появлении описанных жалоб следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу. В таких случаях необходимо быстрое подкожное введение раствора адреналина 0,1 % (0,3 — 0,5 мл), введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отёка у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас.

У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики или другие препараты, увеличивающие содержание ионов калия в сыворотке (гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии.

Очень редко при применении ингибиторов АПФ наблюдали синдром, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и прогрессировал до фульминантного некроза у печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. При появлении желтухи на фоне применения препарата или выраженного, повышения активности «печёночных» трансаминаз, препарат следует отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Приём лизиноприла, как и всех ингибиторов АПФ, может сопровождаться сухим кашлем, который прекращается при снижении дозы препарата или прекращении лечения им. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении десенсибилизации к яду перепончатокрылых (пчел и ос) возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед началом курса десенсибилизации.

Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в том числе AN 69^®), а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате.

Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства.

У пациентов, получающих гипогликемические средства внутрь и инсулин в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ, следует регулярно контролировать глюкозу крови.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объёма циркулирующей крови).

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает антигипертензивное действие препарата.

Необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Таблетки 5, 10 и 20 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

СКОПИНСКИЙ ФАРМ.ЗАВОД, ЗАО, Российская Федерация