Офлоксацин Зентива

Ofloxacin Zentiva

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Каждый флакон (100 мл) содержит:

активное вещество: Офлоксацин 200 мг

вспомогательные вещества: Натрия хлорид 900 мг., Кислота хлористоводородная концентрированная 562,4 мг., Динатрия эдетат дигидрат 2,0 мг., Вода для инъекций до 100 мл

Описание

Прозрачный раствор со светлым желтовато-зеленоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК- гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Её ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.

Офлоксацин высокоактивен (минимальная подавляющая концентрация < 0,5 мг/л) в отношении следующих микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainjluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enterica, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативный), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Yersinia enterolytica.

Умеренно чувствительны к офлоксацину Acinetobacter calcoaceticus, Anaerobic Gram V positive cocci (анаэробные грамположительные кокки), Bacteroides fragilis, Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Резистентные микроорганизмы

(минимальная подавляющая концентрация >1 мг/л): Acinetobacter baumannii,

Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Nocardia asteroides.

He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата достигается в конце инфузии.

Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата ОФЛОКСАЦИН ЗЕНТИВА.

Доза

Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии

Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии

Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии

100

мг

2,9 мг/л

0,5 мг/л

0,2 мг/л

200

мг

5,2 мг/л

1,1 мг/л

0,3 мг/л

При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в лёгкие, предстательную железу, кожу, через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.

Офлоксацин подвергается частичному (5 %) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20 — 25 %. Период полувыведения офлоксацина равен 6 — 7 ч. До 80 % введенного препарата экскретируется почками в неизменённом виде, небольшая часть активного вещества выводится через желудочно-кишечный тракт.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей, за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на неё (некоторые штаммы пневмококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной пневмококком);

- инфекции уха, горла, носа (ЛOP-органов), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);

- инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;

- инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы; гоннококковый

уретрит;

- инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— женских половых органов;

— септицемия;

— профилактика инфекций, вызываемых чувствительными к флоксацину микроорганизмами у больных с предрасположенностью к развитию инфекций (например, при нейтропении).

Противопоказания

- Гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам препарата;

- Эпилепсия (в том числе в анамнезе);

- Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

- Возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);

- Беременность;

- Период грудного вскармливания.

С осторожностью

у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, органическими поражениями ЦНС, хронической почечной недостаточностью, печёночной недостаточностью, миастенией, печёночной порфирией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарным диабетом, нарушениями электролитного состава крови (например, гипокалиемия, гипомагниемия), синдромом врожденного удлинения интервала QT, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе; снижение порога судорожной активности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов в области ЦНС), пожилой возраст, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), препаратов для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Применение при беременности и лактации

Применение офлоксацина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Режим дозирования зависит от вида и тяжести инфекции и функции почек.

Режим дозирования у взрослых при нормальной функции почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае лечения тяжёлых инфекций или у больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Режим дозирования при нарушении функции почек

Клиренс креатинина

Разовая доза (мг)*

Кратность введения

50-20 мл/мин

100-200

1 раз в сутки (каждые 24 часа)

< 20 мл/мин** или гемодиализ и перитонеальный диализ

100 или 200

1 раз в сутки (каждые 24 часа)

1 раз в 2 суток (каждые 48 часов)

*В соответствие с показаниями.

** Рекомендуется мониторировать

сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.

Режим дозирования при нарушении функции печени

При тяжёлом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.

Режим дозирования у больных пожилого возраста

Возраст больного, как таковой, не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек пациента, так как в случае её снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования (см. выше).

Режим дозирования при инфекционно- воспалительных заболеваниях Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг

1 — 2 раза в сутки; инфекции почек и половых органов — от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг

2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400 — 600 мг/сут.

Введение препарата

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

Суточная доза свыше 400 мг должна делиться на две части и вводится с 12- часовыми интервалами.

Совместимость раствора офлоксацина с

инфузионными растворами (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами, лабораторными и диагностическими тестами").

Введение препарата ОФЛОКСАЦИН ЗЕНТИВА после вскрытия флакона должно производиться незамедлительно. Продолжительность лечения Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как всякое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.

Через несколько дней после улучшения состояния больного начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путём приёма препарата внутрь в тех же дозах.

Побочные эффекты

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту

встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца и сосудов Частые: флебиты.

Нечастые: артериальная гипотония.

Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием синусовой тахикардии, которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата. Редкие: синусовая тахикардия, «приливы» крови к коже лица.

Очень редкие — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая тахисистолическая аритмия типа «пируэт».

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Отдельные случаи: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового

кроветворения.

Нарушения со стороны нервной системы Нечастые: головокружение, головная боль.

Редкие: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

Очень редкие: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

Неизвестная частота: повышение внутричерепного давления.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечастые: раздражение слизистой оболочки глаза.

Редкие: нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечастые: вертиго.

Очень редкие: нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечастые: сухой кашель, назофарингит, ринит.

Редкие: одышка, бронхоспазм.

Очень редкие (отдельные случаи): аллергический пневмонит, выраженная одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.

Редкие: энтероколит (в отдельных случаях геморрагический).

Неизвестная частота: запор, метеоризм.

Очень редкие: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинамино трансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ), и/или концентраций билирубина в крови.

Очень редкие: холестатическая желтуха; отдельные случаи: гепатит, который может быть тяжёлым.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редкие: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редкие: острая почечная недостаточность.

Отдельные случаи: острый интерстициальный нефрит.

Неизвестная частота: повышение концентрации мочевины в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: зуд, сыпь.

Редкие: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь.

Очень редкие: мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.

Отдельные случаи: синдром Стивенса-Джонсона.

Неизвестная частота: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

Редкие: тендинит.

Очень редкие: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним), отдельные случаи: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редкие: анорексия.

Очень редкие (отдельные случаи): гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом,

получающих лечение гипогликемическими средствами; приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечастые: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

Неизвестная частота: дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

Общие расстройства и нарушения вместе введения

Частые: боль и покраснение в месте инфузии, флебит.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отёк. Очень редкие: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Отдельные случаи: аллергический пневмонит.

Неизвестная частота: аллергический нефрит, эозинофилия.

Нарушения психики

Нечастые: ажитация, нарушения сна, бессонница.

Редкие: психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.

Отдельные случаи: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Выведение препарата может быть ускорено при проведении форсированного диуреза. Около 15-25 % препарата выводится гемодиализом.

Взаимодействие

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия

хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, такие как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

- Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов, снижающими порог судорожной активности головного мозга, повышается риск развития нейротоксических эффектов, включая судороги.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении офлоксацина с препаратами, способными снижать артериальное давление и/или лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические

антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в том числе астемизол, терфенадин,

эбастин) возможно возникновение пароксизмов желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Особые указания

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у больных, предрасположенных к развитию судорог (больные с поражениями центральной нервной системы в анамнезе, больные, принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как теофиллин).

Пожилые пациенты с нарушениями со стороны ЦНС (например, с эпилепсией, резко выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга) должны принимать фторхинолоны только под тщательным наблюдением врача.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и/или аллергических реакций необходима отмена препарата.

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимализации возможного риска развития необратимых состояний.

У пациентов, принимавших фторхинолоны, в очень редких случаях наблюдалось увеличение продолжительности интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приёме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT, такими как: пожилой возраст, некорректируемый дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия или гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды).

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении у предрасположенных больных

На фоне лечения возможно учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Во время лечения офлоксацином возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче

При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, прием препарата должен быть прекращён немедленно. Показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжёлой почечной и печёночной недостаточности повышается ‘ риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулёза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения препаратом ОФЛОКСАЦИН ЗЕНТИВА, раствор для инфузий, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 10 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Офлоксацин Зентива: