ОКИ
Лекарственная форма
суппозитории ректальные для детей
Состав
В 1 суппозитории содержится:
действующее вещество: кетопрофена лизиновая соль 60 мг;
вспомогательные компоненты: полусинтетические глицериды 1 020 мг.
Описание
Суппозитории от белого цвета до светло-жёлтого цвета торпедообразной формы.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя циклооксигеназу I и II типа, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объём движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной pH и почти не раздражает желудочно-кишечный тракт.
Фармакокинетика
Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: время достижения максимальной концентрации (Тmах) после ректального применения 45–60 минут. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение. До 99 % абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объём распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 часов).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76 % через 24 часа). Препарат не кумулирует.
Показания
Кратковременное симптоматическое лечение воспалительных процессов, сопровождающихся жаром и болевыми ощущениями, в том числе и заболевания опорно-двигательного аппарата, и отит. Купирование послеоперационных болей.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и др. нарушения свёртывания крови, ХПН, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, ХСН, отёки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в том числе лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматит.
В случае ухудшения состояния пациента следует прекратить лечение препаратом.
Способ применения и дозы
Детям от 6 до 12 лет (масса тела больше 30 кг) 1 суппозиторий ОКИ 60 мг 1–2 раза в день ректально.
Детям старше 12 лет до 3 раз в день. Суточная доза не более 5 мг/кг массы тела.
Не использовать более 5-ти дней без консультации с врачом.
Дозировки, применяемые для лечения детей, обладают недостаточной эффективностью в лечении взрослых.
Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, диарея, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гастрит, гематомезис, эзофагит, стоматит, мелена.
Печень: повышение билирубина, повышение «печёночных» ферментов, гепатит, печёночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Нервная система: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.
Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Кожные покровы: крапивница, ангионевротический отёк, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулёзная экзантема, усиление потоотделения, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: болезненное мочеиспускание, цистит, отёки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Органы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, пурпура, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отёк гортани, ринит.
Сердечно-сосудистая система: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояние, периферические отёки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отёк слизистой рта, отёк глотки, периорбитальный отёк.
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом ОКИ не сообщалось.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералкортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов. Снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств.
Совместный приём с др. НПВП, глюкокортикостероидов, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Приём кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные для детей, 60 мг.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате ОКИ: