Кетопрофена лизиновая соль

Кетопрофена лизиновая соль — оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее и антиагрегационное действие.

Угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, ингибирует продукцию простагландинов. Стабилизирует мембраны лизосом и тормозит выделение из них ферментов, которые способствуют разрушению тканей при хроническом воспалении. Обладает антибрадикининовой активностью, тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов. Увеличивает объём движений в суставах, уменьшает припухлость и утреннюю скованность суставов. В отличие от кетопрофена, кетопрофена лизиновая соль, является быстрорастворимой молекулой с нейтральным PH и практически не раздражает желудочно-кишечный тракт.

Достаточно полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 80 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) после приёма внутрь достигается через 0,5–2 часа и зависит от принятой дозы.

Равновесная концентрация достигается через 24 часа. Связь с белками плазмы — 99 %. Объём распределения (V_d) составляет 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через тканевые барьеры и распределяется в органах и тканях. Хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости меньше, чем в плазме, но она более стабильна (сохраняется до 30 часов).

Метаболизируется в печени путём глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Не кумулирует.

Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.

Взрослые

Симптоматическая терапия воспалительных процессов различной этиологии, которые сопровождаются болевым синдромом (включая головную боль, тендинит, миалгию, бурсит, радикулит, невралгию, зубную боль, альгодисменорею, болевой синдром при онкологических заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром); дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (серонегативные артриты, ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера), псориатический артрит, псевдоподагра).

Дети старше 6 лет

Снятие послеоперационных болей; кратковременная симптоматическая терапия воспалительных процессов, которые сопровождаются болевым синдромом вместе с жаром или без него при отите, заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

• Повышенная чувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
• полное или неполное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы;
• непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (включая в анамнезе);
• активное цереброваскулярное, желудочно-кишечное или иное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) (в стадии обострения);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• гемофилия и прочие нарушения свёртываемости крови;
• активное заболевание печени, тяжёлая печёночная недостаточность;
• прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин);
• подтверждённая гиперкалиемия;
• период грудного вскармливания;
• беременность (Ⅲ триместр), возраст до 6 лет.

Язвенный колит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, болезнь Крона, печёночная порфирия, патология печени (в том числе в анамнезе), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, выраженный остеопороз, значительное уменьшение объёма циркулирующей крови (включая и после операций), пожилые пациенты, пациенты с низкой массой тела, ослабленные пациенты, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, цереброваскулярные заболевания, алкоголизм, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, заболевания периферических артерий, туберкулёз, продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлая соматическая патология, беременность (Ⅰ, Ⅱ триместры), сочетанный приём глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения кетопрофена лизиновой соли при беременности не проведено.

Применение кетопрофена лизиновой соли в Ⅲ триместре противопоказано. Применение в Ⅰ и Ⅱ триместрах возможно в случае крайней необходимости по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кетопрофена лизиновой соли в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен лизиновая соль в человеческое грудное молоко грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости применения кетопрофена лизиновой соли в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Планирование беременности

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена лизиновой соли, так как на фоне его приёма может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости кетопрофена лизиновой соли, способа применения и лекарственной формы.

Органы кроветворения

Геморрагическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, нарушение функции костного мозга, лейкоцитоз, лейкоцитопения, васкулит, воспаление лимфатических сосудов.

Иммунная система

Анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Нервная система и органы чувств

Головная боль, сонливость, головокружение, парестезии, шум в ушах, нечёткость зрения, судороги, дисгевзия, раздражительность, изменения настроения, бессонница.

Сердечно-сосудистая система

Сердечная недостаточность, учащённое сердцебиение, тахикардия, гипотензия, гипертензия, вазодилатация.

Дыхательная система

Бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, спазм и отёк гортани, одышка.

Пищеварительная система

Тошнота, диспепсия, рвота, боль в области живота, запоры, вздутие живота, диарея, гастрит, стоматит, гепатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени, повышение уровня печёночных трансаминаз и повышение уровня билирубина в сыворотке крови, желудочно-кишечное кровотечение, изжога, обострение болезни Крона и язвенного колита, перфорации.

Кожные покровы

Зуд, сыпь, макулопапулёзная сыпь, алопеция, ангионевротический отёк, эритема и экзантема, дерматит, реакции фотосенсибилизации, крапивница, буллезные реакции со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система

Острая почечная недостаточность, нефритический синдром, тубуло-интерстициальный нефрит, аномальные значения показателей функции почек.

Прочие

Усталость, отёки, анафилактоидные и аллергические реакции, периорбитальный отёк, отёк ротовой полости.

Симптомы

Вялость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.

Лечение

Промывание желудка, приём активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое и поддерживающее (выравнивание ацидоза, стабилизация кровообращения, искусственная вентиляция лёгких и другие). Специфический антидот неизвестен.

Кортикостероиды, другие нестероидные противовоспалительные средства, включая салицилаты, повышают риск желудочно-кишечного кровотечения и изъязвления желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты (варфарин, гепарин), антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пентоксифиллин, тромболитики повышают риск кровотечения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты ангиотензина II могут вызвать нарушения функции почек.

Зидовудин повышает риск токсичности в отношении эритроцитов.

Пробенецид может повысить концентрацию препарата в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать эффекты антикоагулянтов, увеличивают уровень лития в плазме, который может достичь токсичного уровня, повышают гематотоксичность метотрексата, усиливают токсичные эффекты сульфамидов и гидантоина, могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств, усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, снижать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, увеличить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса,

Во время лечения препаратом необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Приём препарата может маскировать признаки инфекционного заболевания. Применение при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

При наружном применении препарат следует наносить только на неповреждённую кожу.

Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку.

Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.

Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  M01AE03

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные пропионовой кислоты

• Коды МКБ 10

  H60.9 Наружный отит неуточнённый

  H66.9 Средний отит неуточнённый

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M10.9 Подагра неуточнённая

  M13.9 Артрит неуточнённый

  M19.9 Артроз неуточнённый

  M25.5 Боль в суставе

  M47.9 Спондилёз неуточнённый

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)