Фенилэфрин

Phenylephrine

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Состав (на 1 мл)

Действующее вещество:

Фенилэфрина гидрохлорид — 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Глицерол (глицерин) — 60,0 мг

Вода для инъекций — до 1,0 мл

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фенилэфрин — α1-адреностимулятор, незначительно влияющий на β-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-О-метилтрансферазы.

Не вызывает увеличения минутного объёма крови.

После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5–20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10–15 мин и продолжается в течение 1–2 ч после введения.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объём распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

  • Острая артериальная гипотензия;
  • Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
  • Шок (травматический, токсический);
  • В качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжёлый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
  • Феохромоцитома;
  • Артериальная гипертензия любой степени тяжести;
  • Фибрилляция желудочков;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Порфирия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после терапии ингибиторами МАО;
  • Галотановый или циклопропановый наркоз;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесённого инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, сахарный диабет, лёгочная гипертензия, желудочковые аритмии, окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, пожилой возраст, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал раннее начало родов.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.

При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1–0,5 мл 1 % раствора.

При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70–80 мм рт. ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора препарата разводят в 250–500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30–60 мкг в минуту.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3–1,0 мл 1 % раствора препарата.

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1 % раствора препарата на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД).

Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10 % назначений); часто (≥1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение или снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия; частота неизвестна — отёк лёгких, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко — бессонница, нервозность,

тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко — боль в глазах, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; частота неизвестна — повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница.

Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.

Передозировка

Симптомы: головная боль, значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение: внутривенное введение α-адреноблокаторов короткого действия (например, фентоламина) и β-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Взаимодействие

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, β-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики (производные фенотиазина) снижают гипертензивный эффект препарата.

Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

β-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата.

Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам.

Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжёлых предсердных и желудочковых аритмий (в том числе фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект препарата и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны взаимно увеличивают эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.

Применение препарата во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Несовместимость: препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной ёмкости.

Особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объёма крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30–40 мм рт. ст.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фенилэфрин: