Прегабалин-Рихтер

Прегабалин-Рихтер

капсулы

1 капсула содержит:

Дозировка 75 мг

Действующее вещество: прегабалин 75,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный.

Корпус: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный.

Дозировка 150 мг

Действующее вещество: прегабалин 150,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный.

Корпус: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный.

Дозировка 300 мг

Действующее вещество: прегабалин 300,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: желатин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный.

Корпус: желатин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный.

Капсулы 75 мг

Твёрдые желатиновые капсулы, размера № 4 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 150 мг

Твёрдые желатиновые капсулы, размера № 2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 300 мг

Твёрдые желатиновые капсулы, размера № 0 Coni-Snap, с тёмно-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

- Нейропатическая боль

Лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.

- Эпилепсия

В качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

- Генерализованное тревожное расстройство

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.

- Фибромиалгия

Лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

- редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат следует назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Беременность

Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно.

В доклинических исследованиях были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Грудное вскармливание

Прегабалин проникает в грудное молоко. Так как безопасность применения прегабалина у новорождённых неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорождённого.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохранённой детородной функцией нет.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приёма.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учётом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а ещё через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут).

При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 225 мг два раза в сутки (450 мг/сут), а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не даёт дополнительных преимуществ, но хуже переносится.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут.

При отсутствии положительного эффекта через 7 дней увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена прегабалина

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учётом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст в годах] x масса тела (кг) / [72 × креатинин сыворотки (мг/дл) (х 0,85 для женщин)]

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учётом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. Табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учётом функции почек

*Дозы 25-50 мг не могут быть получены при применении препарата Прегабалин-Рихтер

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у пациентов с нарушением функции почек).

Пропуск дозы

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный приём препарата на следующий день.

Согласно опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространёнными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были лёгкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14 % и 7%, соответственно.

Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения в зависимости от их индивидуальной переносимости, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %). Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечёткость зрения, нарушение координации, периферические отёки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС), в особенности сонливости.

Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (<1 /1000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения прегабалина, выделены курсивом.

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: назофарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: нейтропения.

Нарушения питания и обмена веществ

Часто: повышение аппетита;

Нечасто: анорексия, гипогликемия.

Нарушения психики

Часто: состояние эйфории, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, депрессия, дезориентация, снижение либидо, паническая атака, апатия;

Нечасто: галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность, деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы;

Редко: расторможенность.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, сонливость, головная боль;

Часто: атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия;

Нечасто: обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения;

Редко: патологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нечёткость зрения, диплопия;

Нечасто: утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз;

Редко: осциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: вертиго;

Нечасто: гиперакузия.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность;

Редко: синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QТ.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гиперемия кожи, «приливы», холодные конечности.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: сухость слизистой оболочки носа;

Нечасто: одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп;

Редко: чувство «стеснения» в горле, отёк легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея;

Нечасто: гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсекреция слюнных желёз, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта;

Редко: асцит, дисфагия, панкреатит, отёк языка.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: папулезная сыпь, крапивница, повышенная потливость, отёк лица, кожный зуд;

Редко: синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника;

Нечасто: опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц;

Редко: рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: недержание мочи, дизурия;

Редко: почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: боль в молочных железах, эректильная дисфункция;

Нечасто: сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея;

Редко: аменорея, выделения из молочных желёз, увеличение молочных желёз, гинекомастия;

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: периферический отёк, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость;

Нечасто: генерализованный отёк, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Часто: увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови;

Нечасто: повышение активности креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови, снижение количества тромбоцитов, снижение содержания калия в сыворотке крови, снижение массы тела;

Редко: снижение числа лейкоцитов в крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности;

Редко: ангионевротический отёк, аллергические реакции.

Симптомы

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Также отмечались судороги.

Лечение

Промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости — гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизменённом виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

Препараты, влияющие на ЦНС

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи нарушения дыхания и комы.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды) (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей.

В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные побочные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения.

В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получающих плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома «отмены» могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином.

Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов.

У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отёками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение АД или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Капсулы, 75 мг, 150 мг и 300 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Российская Федерация

Gedeon Richter, Ltd., Венгрия