Пригабилон

Пригабилон

капсулы

1 капсула содержит:

действующее вещество: прегабалин — 25,00 мг/ 50,00 мг/ 75,00 мг/ 100,00 мг/ 150,00 мг/ 200,0 мг/ 300,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,00 мг/ 18,00 мг/ 27,00 мг/ 36,00 мг/ 54,0 мг/ 72,00 мг/ 108,00 мг, крахмал кукурузный — 10,00 мг/ 16,00 мг/ 24,00 мг/ 32,00 мг/ 48,0 мг/ 64,00 мг/ 96,00 мг, тальк — 10,00 мг/ 16,00 мг/ 24,00 мг/ 32,00 мг/ 48,00 мг/ 64,0 мг/ 96,00 мг.

Состав оболочки капсулы:

крышечка капсулы — желатин 14,8960 мг/ 18,8160 мг/ 18,7553 мг/ 29,6959 мг/ 29,7920 мг/ 37,5881 мг/ 37,5106 мг/, краситель железа оксид красный (E172) — / — / 0,2420 мг/ 0,3832 мг/ — / 0,0424 мг/ 0,4840 мг/, краситель железа оксид жёлтый (E172) — / — / 0,1815 мг/ 0,2874 мг/ — / 0,1273 мг/ 0,3630 мг/, краситель железа оксид чёрный (E172) — / — / — / — / — / 0,0424 мг/ — /, титана диоксид (E171) 0,3040 мг/ 0,3840 мг/ 0,0212 мг/ 0,0335 мг/ 0,6080 мг/ 0,5998 мг/ 0,0424 мг;

корпус капсулы — желатин 22,3440 мг/ 28,2240 мг/ 28,2240 мг/ 44,5438 мг/ 44,6880 мг/ 56,3821 мг/ 56,4480 мг/, краситель железа оксид красный (E172) — / — / — / 0,5748 мг/ — / 0,0636 мг/ — /, краситель железа оксид жёлтый (E172) — / — / — / 0,4311 мг/ — / 0,1909 мг/ — /, краситель железа оксид чёрный (E172) — / — / — / — / — / 0,0636 мг/ — /, титана диоксид (E171) 0,4560 мг/ 0,5760 мг/ 0,5760 мг/ 0,0503 мг/ 0,9120 мг/ 0,8998 мг/ 1,1520 мг.

Состав чернил, используемых для нанесения надписей на капсулах: шеллака раствор в этаноле 59,420 %, краситель железа оксид чёрный 24,650 %, бутанол 9,750%, вода очищенная 3,249 %, пропиленгликоль 1,300 %, этанол 1,080%, изопропанол 0,550 %, аммиак водный 0,001%.

Твёрдые желатиновые капсулы, содержащие порошок или слегка оформленные агломераты белого или почти белого цвета (для всех дозировок).

Дозировка 25 мг:

капсулы № 4, белого цвета с надписью "25 " на корпусе.

Дозировка 50 мг:

капсулы № 3, белого цвета с надписью "50" на корпусе.

Дозировка 75 мг:

капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета, на корпусе надпись "75".

Дозировка 100 мг:

капсулы № 1, красно-коричневого цвета с надписью "100" на корпусе.

Дозировка 150 мг:

капсулы № 1, белого цвета с надписью "150" на корпусе.

Дозировка 200 мг:

капсулы № 0, светло-коричневого цвета с надписью "200" на корпусе.

Дозировка 300 мг:

капсулы № 0, корпус белого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета, на корпусе надпись "300".

- Нейропатическая боль у взрослых;

- эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

- генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

- фибромиалгия у взрослых.

- Повышенная чувствительность к прегабалину или другим компонентам препарата.

- редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- беременность, период грудного вскармливания.

- детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (безопасность и эффективность не установлены).

- Почечная недостаточность;

- сердечная недостаточность;

- сахарный диабет;

- энцефалопатия в анамнезе;

- лекарственная зависимость в анамнезе.

Беременность

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.

При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим препарат Пригабилон^® не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При лечении препаратом Пригабилон^® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Период грудного вскармливания

Прегабалин^® выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения препаратом Пригабилон^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохранённой детородной функцией нет.

В ходе клинического исследования для оценки влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые мужчины принимали прегабалин в дозе 600 мг/сут. После 3 месяцев лечения какого-либо влияния препарата на подвижность сперматозоидов зарегистрировано не было.

Исследование на самках крыс выявило негативные эффекты на репродуктивную систему. Исследование на самцах крыс выявило неблагоприятные побочные эффекты на репродуктивную функцию и последующее онтогенетическое развитие. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг в сутки, в два или три приёма. Продолжительность лечения и дозу препарата Пригабилон^® определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Начальная доза составляет 150 мг в сутки. С учётом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а ещё через неделю — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение препаратом начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта через 7 дней увеличивают дозу до 450 мг в сутки, а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Фибромиалгия

Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг два раза в сутки (300 мг в сутки). При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 225 мг два раза в сутки (450 мг в сутки), а при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена препарата

Если лечение препаратом Пригабилон^® необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение как минимум 1 недели.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учётом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст в годах] × масса тела (кг) (х 0,85 для женщин) / 72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учётом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа, назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы препарата Пригабилон^® с учётом функции почек

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Пропуск приёма препарата

В случае пропуска приёма дозы препарата Пригабилон^® необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приёма следующей уже подходит.

На основании опыта клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространёнными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно лёгкими и умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составляла 14 % и 7% соответственно.

Головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их субъективной переносимости, были основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения.

Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечёткость зрения, нарушение координации, периферические отёки.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности, сонливости.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10 %), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥ 0,1 %, <1%), редко (≥ 0,01%, <0,1 %), очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Инфекционные заболевания: часто — назофарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности*; редко — ангионевротический отек*, аллергические реакции*.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия.

Нарушения психики: часто — состояние эйфории, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо; нечасто — галлюцинации, паническая атака, беспокойство, ажитация, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность*, деперсонализация, затруднения с подбором слов, тревожные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия; редко — расторможенность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия; нечасто — обморочные состояния, ступор, миоклония, потеря сознания*, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивные нарушения, нарушения психики*, нарушение речи, ослабление рефлексов, гиперестезия, агевзия (потеря вкусовых ощущений), ощущение жжения на слизистых оболочках и коже; редко — судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — нечёткость зрения, диплопия; нечасто — утрата периферического зрения, нарушение зрения, отёчность глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, ощущение сухости в глазах, повышенное слезотечение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко — осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит*, потеря зрения*.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — гипотензия, гипертензия, гиперемия кожи, «приливы», похолодание конечностей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой оболочки полости носа; редко — чувство стеснения в горле, отёк легких*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота*, рвота, запор, диарея*, метеоризм, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсекреция слюнных желёз, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, панкреатит, отёк языка*, дисфагия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — папулезная сыпь, крапивница, повышенная потливость, кожный зуд*; редко — синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника; нечасто — отёк сустава, миалгия, мышечные судороги, боль в области шеи, скованность мышц; редко — рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — недержание мочи, дизурия; редко — почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи*.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в области молочных желёз; редко — аменорея, выделения из молочных желёз, увеличение молочных желёз, гинекомастия*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отёки, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто — генерализованные отёки, отёк лица*, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание*.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела, нечасто — гиперкреатининемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, повышение концентрации глюкозы в крови, снижение количества тромбоцитов, гипокалиемия, снижение массы тела; редко — снижение содержания лейкоцитов в крови.

*- побочные реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата.

После прекращения краткосрочного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены.

Отмечались следующие нежелательные реакции: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз, головокружение.

Необходимо проинформировать пациентов о возможных симптомах отмены перед началом терапии.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что в случае отмены длительного лечения прегабалином частота возникновения и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. В редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Прегабалин выводится почками в основном в неизменённом виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом.

Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Препараты, влияющие на ЦНС

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание.

Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном.

Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Опиоидные анальгетики

В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались случаи снижения функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с опиоидными анальгетиками.

Пациенты с сахарным диабетом

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Пригабилон^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

В ходе пострегистрационного применения прегабалина отмечались случаи развития реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отёка. В случае появления симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей) терапию препаратом Пригабилон^® следует отменить.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики

Лечение прегабалином может сопровождаться головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов.

В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения психики. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, следует соблюдать осторожность.

Влияние прегабалина на зрение

При применении прегабалина возможно появление таких нежелательных реакций, как затуманивание зрения, снижение остроты зрения или другие нарушения со стороны органа зрения, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно. Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщить врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. Отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги, тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома «отмены» могут зависеть от дозы прегабалина.

Застойная сердечная недостаточность

В ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, получавших препарат для лечения нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Суицидальные мысли и поведение

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей и поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При необходимости одновременного применения прегабалина и опиоидных анальгетиков следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров и кишечной непроходимости (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Лекарственная зависимость

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

В период лечения препаратом Пригабилон^® не следует управлять автомобилем или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие таких побочных реакций как головокружение, сонливость, нарушения со стороны органа зрения.

Капсулы, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A., Польша