Руцектам^®

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

1 флакон содержит: действующие вещества: цефтриаксон 1000,0 мг (в виде цефтриаксона натрия трисесквигидрата 1193,0 мг), сульбактам 500,0 мг (в виде сульбактама натрия 547,2 мг).

Мелкокристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Восстановленный раствор: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации цефтриаксон+сульбактам возбудителями:

• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
• инфекции ЛОР-органов (в том числе острый средний отит);
• бактериальный менингит;
• септицемия;
• эндокардит;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раневые инфекции;
• болезнь Лайма;
• инфекции половых органов, включая неосложнённую гонорею;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом.

Периоперационная профилактика инфекций.

Повышенная чувствительность к сульбактаму и цефтриаксону, а также к другим цефалоспоринам, пенициллинам, бета-лактамным антибиотикам, гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорождённых; недоношенные новорождённые, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учётом срока внутриутробного развития и возраста); доношенные новорождённые, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов; ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорождённых.

Лидокаин

Перед введением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы препарата, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

При язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон и сульбактам проникают через плацентарный барьер). При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутривенно, внутримышечно.

Взрослые и дети старше 12 лет ≥50 кг: доза составляет 1–2 г цефтриаксона (0,5–1 г сульбактама) один раз в сутки или разделённая на два введения (каждые 12 ч).

В тяжёлых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г цефтриаксона. Максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать ещё в течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложнённых инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остаётся нормальной. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г цефтриаксона и 1 г сульбактама.

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остаётся нормальной.

При сочетании почечной и печёночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Суточная доза не должна превышать 2 г цефтриаксона без определения концентрации цефтриаксона в плазме крови.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Пациенты пожилого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст при условии отсутствии тяжёлой почечной и печёночной недостаточности.

Новорождённые, грудные дети и дети до 12 лет

При применении препарата один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

• новорождённые (до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела цефтриаксона (10–25 мг/кг сульбактама) один раз в сутки. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
• новорождённые, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): рекомендуемая суточная доза цефтриаксона — 20–80 мг/кг (10–40 мг/кг сульбактама) один раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза цефтриаксона у детей не должна превышать 2 г; максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг.
• детям с массой тела 50 кг и более назначают дозы для взрослых.

Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорождённым внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Бактериальный менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг цефтриаксона (но не более 4 г) 1 раз в сутки (50 мг/кг сульбактама, но не более 2 г). После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительном лечении в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма (боррелиоз)

взрослым и детям — 50 мг/кг (максимальная суточная доза — 2 г) цефтриаксона один раз в сутки в течение 14 дней.

Неосложнённая гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг цефтриаксона взрослым пациентам и детям старше 12 лет ≥50 кг.

Острый средний отит

при лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г) цефтриаксона.

Профилактика периоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1–2 г цефтриаксона (0,5–1 г сульбактама) однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона+сульбактама и одного из препаратов из группы 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Приготовление и введение растворов препарата:

следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечного введения: содержимое флакона (1,5 г) растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг в пересчёте на цефтриаксон.

При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других внутримышечных инъекциях, препарат вводят в относительно крупную мышцу; пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1000 мг цефтриаксона (и 500 мг сульбактама) в одну относительно крупную мышцу.

Растворы препарата, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенного введения: содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутривенная инфузия: раствор вводят в течение не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г цефтриаксона (1 г сульбактама) в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы).

Растворы препарата нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Аллергические реакции: жар или озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции (например, бронхоспазм), сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, отёки, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический пневмонит, сывороточная болезнь, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, вертиго, энцефалопатия, билирубиновая энцефалопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, «сладж-феномен» желчного пузыря, желтуха.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, базофилия, увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: микозы половых органов, олигурия, вагинит, нефролитиаз.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче, глюкозурия, гематурия.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, образование преципитатов в лёгких, суперинфекция.

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: лечение передозировки симптоматическое. Специфического антидота нет.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона+сульбактама.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор цефтриаксона/сульбактама не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (в том числе раствор Хартмана и Рингера) — возможно образование преципитатов, а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому одновременное применение с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

При одновременном применении больших доз цефтриаксона и «петлевых» диуретиков (например, фуросемид), нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, её следует иметь в виду при тяжёлых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.

Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя применять препарат одновременно с кальцийсодержащими растворами для в/в введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорождённых, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Исследования in vitro с использованием плазмы крови взрослого человека и плазмы пуповинной крови новорождённого свидетельствуют о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорождённых (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»),

При применении антагонистов витамина K на фоне терапии цефтриаксоном повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свёртывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом.

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, описаны случаи развития серьёзных реакций повышенной чувствительности (анафилактических). Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. В связи с терапией цефтриаксоном отмечались тяжёлые кожные нежелательные реакции (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть жизнеугрожающими или летальными; однако частота данных явлений неизвестна. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьёзных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При сочетанной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя в желчных путях (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полное парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед.) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в лёгких и почках новорождённых. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводится одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчёта T_½ цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При применении препарата, как на фоне приёма, так и через 2–3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина и метронидазола внутрь. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При применении цефтриаксона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоимунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжёлой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить.

У некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами, может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (JHR) вскоре после начала терапии цефтриаксоном. JHR обычно является самоограничивающимся состоянием или может контролироваться с помощью симптоматического лечения. Терапию антибиотиком не следует прекращать при возникновении данной реакции.

При лечении цефтриаксоном у пациентов могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом. Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови (см. указания в руководстве по применению используемого устройства). При необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в крови.

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1000 мг + 500 мг.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор

• АТХ

  J01DD54

• Действующее вещество

  Цефтриаксон + [Сульбактам]