Тимолол
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 мл: активное вещество: тимолола малеата (в пересчёте на тимолол) — 2,5 мг или 5,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.
Описание
прозрачная бесцветная жидкость
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект через 1–2 часа; продолжительность действия — 24 часа.
Фармакокинетика
После инсталляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется изоферментом CYP2D6. Выведение метаболитов — почками. У новорождённых концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.
Показания
Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Противопоказания
Противопоказания
Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-Ш степени, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, детский возраст до 18 лет, период лактации.
С осторожностью
Синоатриальная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжёлая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), беременность.
С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения адреналина.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.
Способ применения и дозы
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 недели регулярного применения.
Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: Перед применением препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. Затем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное положение и надеть колпачок на крышку-капельницу.
Рекомендации по использованию тюбик-капельницы (т/к): снять защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус т/к с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением нажать на корпус т/к, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус т/к перевернуть резьбовой частью вверх и накрутить защитный колпачок.
Побочные эффекты
Местные реакции: раздражение конъюнктивы — гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, лёгочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах.
Аллергические реакции (в том числе крапивница).
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз).
Сопутствующее применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в том числе выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в мин), в отдельных случаях — и глубокую летаргию.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым или с применением периферических миорелаксантов необходимо прекратить закапывание препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).
Особые указания
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 недели после начала терапии (не ранее чем через 1–2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
Форма выпуска
Капли глазные 0,25 % и 0,5 %.
По 5 мл во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми. Флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1 мл в тюбик-капельницы.
2 тюбик-капельницы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2 тюбик-капельницы помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Срок годности
2 года.
Флакон после вскрытия хранить в течение 4 недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тимолол: