Тимолол-АКОС
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: тимолола малеат — 3,42 мг (в пересчёте на тимолол — 2,5 мг или 5,0 мг).
Вспомогательные вещества: алкилдиметилбензиламмония хлорид (бензалкония хлорид) — 0,1 мг, натрия дигидрофосфат (натрий фосфорнокислый однозамещённый 2-водный) — 7,26 мг, натрия [гидрофосфата] додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещённый 12-водный, динатрия фосфат додекагидрат) — 28,6 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения.
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч; продолжительность действия — 24 ч.
Фармакокинетика
После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слёзного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов — почками. У новорождённых концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.
Показания
Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, детский возраст до 18 лет, период лактации.
С осторожностью
Синоатриальная блокада, Ⅱ–Ⅲ ст., артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжёлая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), беременность.
Беременность и лактация
Применение препарата в периоды беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.
Способ применения и дозы
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза — 1 капля 0,25 % 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10–15 %.
Побочные эффекты
Местные реакции: раздражение конъюнктивы — гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, лёгочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции.
Аллергические реакции (в том числе крапивница).
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть, глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз).
Сопутствующее назначение с веществами — ингибиторами ферментной системы CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в том числе выраженную брадикардию (вплоть до частоты сер дечных сокращений менее 40 в минуту), в отдельных случаях — и глубокую летаргию. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром или использованием периферических миорелаксантов необходимо прекратить приём препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).
С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарст венными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.
Особые указания
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1–2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.
Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч. до операции, так как тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).
Возможно маскирование бета-адреноблокаторами симптомов гипогликемии у пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, симптомов гипертиреоза (в том числе тахикардии).
Форма выпуска
Капли глазные 0,25 % и 0,5 %.
Хранение
Список Б. В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона использовать в течение 1 месяца. Не использовать препарат после истечения срока одности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тимолол-АКОС: