Тиоктовая кислота

Thioctic acid

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Дозировка 300 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота — 300 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,0 мг, кроскармеллоза натрия — 24,0 мг, повидон-К25 — 21.0 мг, кремния диоксид коллоидный — 18,0 мг, магния стеарат — 12,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 5,0 мг, гипролоза — 3,55 мг, макрогол-4000 — 2,1 мг, титана диоксид — 4,25 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,1 мг

Дозировка 600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота — 600 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 120,0 мг, кроскармеллоза натрия — 48,0 мг, повидон-К25 — 42.0 мг, кремния диоксид коллоидный — 36,0 мг, магния стеарат — 24,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 10,0 мг, гипролоза — 7,1 s макрогол-4000 — 4,2 мг, титана диоксид — 8,5 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,2 мг

Описание

Дозировка 300 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от жёлтого до жёлто-зелёного цвета, на изломе — ядро от светло-жёлтого до жёлтого цвета.

Дозировка 600 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые плёночной оболочкой от жёлтого до жёлто-зелёного цвета, на изломе — ядро от светло-жёлтого до жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка, к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, приём одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации — 40–60 минут. Биодоступность — 30 %.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени путём окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объём распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80–90 %). Период полувыведения — 20–50 мин.

Показания

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и лактации

Приём тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь по 600 мг  аз в день.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Лечение начинают после 2–4-недельного курса парентерального введения.

Минимальный курс приёма таблеток — 3 месяца. В некоторых случаях приём препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто 1/100 до <1/10); нечасто 1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — тошнота, изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; очень редко — системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

В случае острой передозировки (при применении 10–40 г) могут отмечаться серьёзные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжёлые нарушения свёртываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребёнка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, приём активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

Взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому её не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приёмом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 300 мг и 600 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тиоктовая кислота: