Толваптан

Толваптан — селективный пероральный антагонист вазопрессиновых V₂-рецепторов. Антагонизм V₂-рецепторов способствует выведению свободной воды (без потери сывороточных электролитов), что приводит к чистой потере жидкости, увеличению выхода мочи, снижению осмоляльности мочи и последующему восстановлению нормального уровня натрия в сыворотке.

Гипонатриемия, связанная с сердечной недостаточностью, циррозом и синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

• Повышенная чувствительность к толваптану;
• одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A (например, кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин);
• сильное обезвоживание организма;
• затруднённое мочеиспускание различной этиологии;
• анурия;
• алкоголизм;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения толваптана при беременности у человека не проведено.

В исследованиях на животных имели место расщелина нёба, брахимелия, микрофтальмия, пороки развития скелета, снижение массы плода, отсроченное окостенение плода и гибель эмбриона.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения толваптана в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли толваптан в человеческое грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Экспериментальные исследования показали выделение толваптан а в молоко рактирующих животных.

Применение противопоказано.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы.

Наиболее распространённые нежелательные реакции: жажда, сухость во рту, астения, запоры, поллакиурия, полиурия, гипергликемия.

LD₅₀ при пероральном приёме толваптана у крыс и собак составляет >2000 мг/кг.

Грейпфрутовый сок может увеличить концентрации толваптана сыворотке. Необходимо избегать одновременного употребления препарата с соком грейпфрута.

Толваптан может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Толваптан относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.

ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.

Глоссарий

• АТХ

  C03XA01

• Фармакологическая группа

  Диуретики

• Код МКБ 10

  E22.2 Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)