Тригамма®

Trigamma®

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: тиамина гидрохлорид (в пересчёте на безводное вещество) — 50 мг, пиридоксина гидрохлорид (в пересчёте на безводное вещество) — 50 мг, цианокобаламин (в пересчёте на безводное вещество) — 0,5 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на безводное вещество) — 10 мг.

Вспомогательные вещества: бензэтония хлорид, динатрия эдетат (трилон Б), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата.

Тиамин (В1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиаминпирофосфат) и АТФ (аденозинтрифосфат). Пиридоксин (Вб) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов (В1 и Вб) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин — оказывает местноанестезирующее действие.

Фармакокинетика

Тиамин.

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75% и в плазме крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится почками в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе — через 1 час и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде: 80 % в виде тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин.

После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется почками, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина B6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

Цианокобаламин.

В крови цианокобаламин (В12) связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек

  • 7-10 % почками, около 50% — через кишечник; при снижении функции почек
  • 0-7 % почками, 70-100% — через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Лидокаин

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 5-15 минут. Белки плазмы крови связывают 50- 80 % препарата. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, лёгких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины). Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменном виде).

Показания

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний: невриты (в том числе ретробульбарные невриты), невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная и др.); миалгии, корешковые синдромы, опоясывающий герпес, парез лицевого нерва.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • детский возраст (из-за отсутствия исследований).

Применение при беременности и лактации

Применять не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения (глубоко) 2 мл препарата ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием пероральных лекарственных форм, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель).

Побочные эффекты

Аллергические реакции. В отдельных случаях может отмечаться повышенное потоотделение, тахикардия, появляется угревая сыпь. Описаны кожные реакции в виде зуда, крапивницы.

В редких случаях могут наблюдаться явления повышенной чувствительности к препарату, например, сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: в случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные реакции (головокружение, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина B1. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений pH (более 3).

Пиридоксин ускоряет декарбоксилирование леводопы в тканях, снижая тем самым её эффективность при болезни Паркинсона. При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования эпинефрина и норэпинефрина, возможно усиление побочного действия на сердце.

Витамин B12 фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжёлых металлов.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 0 до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тригамма: