Циклосерин

Циклосерин

капсулы

на 1 капсулу 125 мг

Действующее вещество: циклосерин в пересчёте на активное вещество — 125,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза — 19,20 мг; магния стеарат — 1,75 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,05 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100 %.

на 1 капсулу 500 мг

Действующее вещество: циклосерин в пересчёте на активное вещество — 500,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза — 76,80 мг; магния стеарат — 7,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 4,20 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый жёлтый — 0,7500 %; краситель солнечный закат жёлтый — 0,0059 %; титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый жёлтый — 0,7500 %; краситель солнечный закат жёлтый — 0,0059 %; титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100 %.

Дозировка 125 мг.

Твёрдые желатиновые капсулы № 2. Корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные.

Дозировка 500 мг.

Твёрдые желатиновые капсулы № 00. Корпус и крышечка жёлтого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул: порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-жёлтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы в форме капсулы, распадающееся при надавливании стеклянной палочкой.

В составе комбинированной терапии:

• Туберкулёз: активный туберкулёз лёгких, внелёгочный туберкулёз (в том числе — поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином. изониазидом. стрептомицином, этамбутолом).
• Атипичные микобактериальные инфекции (в том числе вызванные Mycobacterium avium). Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli. Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам, входящим в состав препарата, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе), нарушения психики (тревожность, депрессия, выраженное состояние возбуждения или психоз, в том числе в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, детский возраст до 3-х лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, порфирия.

Детский возраст с 3 до 18 лет.

Применение лекарственного препарата при беременности возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта — после еды).

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 000 мг в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости и с учётом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 ч под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1 000 мг.

В случае нарушенной функции почек дозу уменьшают.

Детям старше 3-х лет назначают 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приёма (не выше 750 мг/сутки; большую дозу назначают только в острой фазе туберкулёзного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пожилые пациенты

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при микобактериальных инфекциях — 6 месяцев и более.

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарём MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластная и сидеробластная анемии.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома, «кошмарные» сновидения, мышечные подёргивания.

Нарушения со стороны сердца: отмечалось обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1000 мг до 1500 мг циклосерина в сутки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление кашля.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аминотрансфераз печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лихорадка.

Острая передозировка наблюдается при применении циклосерина пациентами с нарушенной функцией почек или при приёме внутрь более 1 000 мг/сут. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мкг/мл.

Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, периферический парез, судороги, кома.

Лечение симптоматическое и поддерживающее: активированный уголь, противосудорожные препараты. Для снижения абсорбции препарата более предпочтительно использовать активированный уголь, нежели индукцию рвоты и промывание желудка. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут. препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). При проведении гемодиализа циклосерин выводится из крови, но при этом не исключается риск развития угрожающей жизни интоксикации.

Снижает резистентность к изониазиду, стрептомицину и аминосалициловой кислоте. Усиливает нейротоксическое действие этионамида.

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.

Изониазид усиливает токсическое действие препарата на центральную нервную систему. Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно признаков токсического действия на ЦНС (например: сонливость, головокружение).

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулёзным препаратам.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения центральной нервной системы (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом следует прекратить или уменьшить дозу.

Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

При приёме препарата следует контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мкг/мл.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих более 500 мг препарата в сутки и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию циклосерина в крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать недостаточность витамина B₁₂ и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3–4 раза в сутки (до еды) и ежедневные внутримышечные введения пиридоксина в дозе 200–300 мг/сут.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулёзными препаратами.

Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.

В период лечения рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 125 мг и 500 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

Озон, ООО, Российская Федерация