Велафакс^®

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид 42,43 мг или 84,86 мг соответственно, в пересчёте на венлафаксин 37,50 мг или 75,00 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, краситель железа оксид жёлтый (E172), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Дозировка 37,5 мг: продолговатые таблетки светло-жёлтого или жёлтого цвета с делительной риской с обеих сторон.

Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

• Индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;
• одновременный приём ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• возраст до 18 лет;
• тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и/или печени;
• беременность и период лактации.

Недавно перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальное состояние в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный приём диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Во время беременности (в том числе перед родами) венлафаксин противопоказан, так как безопасность его применения в этот период не определена.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорождённых детей не доказана, поэтому при необходимости приёма препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой:

очень часто — не менее 10 %;

часто — не менее 1 %, но менее 10%;

нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%;

редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%;

очень редко — менее 0,01 %, включая единичные случаи.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причём необходимости в отмене терапии обычно не возникает.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности «печёночных» трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приёма или приёма препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ); в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение артериального давления, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, «кошмарные» сновидения, слабость, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в том числе дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны психического статуса: частота неустановленна — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в золах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и её придатков: часто — повышенная потливость (в том числе ночная); нечасто — алопеция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — лёгочная эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в том числе макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отёк, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома «отмены» очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приёма в высоких дозах.

Симптомы (часто возникают при одновременном приёме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушения сознания (от сонливости до комы), судороги, смерть.

Лечение симптоматическое, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватные лёгочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен — венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Приём венлафаксина можно начинать не ранее, чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

При одновременном применении венлафаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидроксиимипрамина, однако повышает значение площади под фармакокинетической кривой и максимальные концентрации в плазме дезипрамина (основного метаболита имипрамина), а также снижает почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина. Клиническое значение этого феномена неизвестно.

При одновременном применении с нейролептиками возможно появление симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Венлафаксин на 42 % снижает почечный клиренс галоперидола, при этом значение площади под фармакокинетической кривой и C_max увеличиваются на 70 % и 88% соответственно. Возможно усиление эффектов галоперидола.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном, несмотря на увеличение площади под фармакокинетической кривой препарата, фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Одновременный приём этанола и венлафаксина не сопровождался снижением умственной и двигательной активности. Несмотря на это (как и в случае приёма других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27 % и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.

Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Приём препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный приём с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияния венлафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1А2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время, выраженное через МНО (международное нормализованное отношение).

При одновременном приёме с индинавиром наблюдается уменьшение значения площади под фармакокинетической кривой индинавира на 28 % и снижение его максимальной концентрации в плазме на 36 %, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами лития.

Во время приёма венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объёма циркулирующей крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приёма препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Не рекомендуется сочетать венлафаксина со средствами, снижающими массу тела (в том числе фентермином), из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности. Проведённые до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему). В особом контроле нуждаются больные, имеющие в анамнезе указания на лекарственную зависимость.

При применении венлафаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.

На фоне приёма венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Венлафаксин практически не влияет на психомоторные и когнитивные функции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 37,5 мг и 75 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Pliva Hrvatska, d.o.o., Хорватия