Винпоцетин форте
Vinpocetine forteРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин форте
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: винпоцетин — 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 157,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101 Премиум) — 20,0 мг; повидон-K25 — 6,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4,0 мг; магния стеарат — 3,0 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует кальций-кальмодулинзависимую-цЕМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приёме натощак — около 7 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях — через 2–4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы — 66 %. Объём распределения 246,7 ± 88,5 литра, что указывает на хорошее распределение в тканях. При повторном приёме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесные концентрации составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. Винпоцетин не кумулирует в организме.
Метаболизм
Винпоцетин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень с образованием главного метаболита аповинкаминовой кислоты (AVA), количество которого составляет 25–30 %. Клиренс составляет 66,7 л/ч. и превышает печёночный клиренс (50 г/л), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.
По сравнению с внутривенным введением, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») аповинкаминовой кислоты после приёма препарата внутрь больше в 2 раза. Другие метаболиты винпоцетина:гидроксивинпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидрокси-аповинкаминовая кислота-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Период полувыведения составляет — 4,83 ± 1,29 часов, выводится почками и кишечником в соотношении 3 : 2.
Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы и частоты приёма препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина (коррекции дозы не требуется).
Фармакокинетика у пожилых не отличается от фармакокинетических параметров винпоцетина у молодых, коррекции дозы для пожилых не требуется.
Показания
Неврология (в составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесённого инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата.
Острая фаза геморрагического инсульта.
Тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые нарушения ритма сердца.
Беременность и период грудного вскармливания.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлинённого интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (необходимо проводить периодически мониторинг ЭКГ).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в период беременности, так как винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. В исследованиях на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином, концентрация в грудном молоке новорождённых животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.
Способ применения и дозы
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом. Внутрь, после еды.
Стандартная суточная доза по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приёма препарата.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточнённой частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведённой ниже таблицы
| Системно-органный класс (MedDRA) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Редко (>1/10000, <1/1000) | Очень редко (<1/10000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы |
| Лейкопения, тромбоцитопения | Анемия, агглютинация эритроцитов |
| Нарушения со стороны иммунной системы |
|
| Гиперчувствительность |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Гиперхолестеринемия
| Снижение аппетита, сахарный диабет, анорексия | Повышение массы тела |
| Нарушения психики |
| Бессонница, нарушение сна, беспокойство | Депрессия, эйфория |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия | Тремор, спазмы |
| Нарушения со стороны органа зрения |
| Отек соска зрительного нерва | Гиперемия конъюнктивы |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Вертиго | Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах |
|
| Нарушения со стороны сердца |
| Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения | Аритмия, фибрилляция предсердий |
| Нарушения со стороны сосудов | Снижение АД | Повышение АД, «приливы», тромбофлебит | Лабильность АД |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота | Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота | Дисфагия, стоматит |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
| Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь | Дерматит |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения |
| Астения, недомогание, ощущение «жара» в теле. | Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия |
| Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований | Снижение АД | Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени | Повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени |
Передозировка
Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение при передозировке: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.
Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования не проводились.
В период лечения при наличии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 10, 20, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной, либо плёнки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 10, 20, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трёхслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, плёнку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную плёнку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Озон, ООО, Российская Федерация
Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Производитель: ООО «Озон»
Россия, Самарская обл., г.о. Жигулёвск, г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулёвск, г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел.: +79874599991, +79874599992
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин форте: