Вискен^®

Белые или серовато-белые круглые, плоские таблетки в виде диска с фаской, на одной стороне с гравировкой VISKEN, без запаха или со слабым характерным запахом. Допускается небольшая неровность поверхности таблеток.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Артериальная гипертензия (монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами (профилактика приступов).

Наджелудочковые нарушения ритма: наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса.

Фибрилляция или трепетания предсердий.

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Повышенная чувствительность к пиндололу или любому другому компоненту препарата Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

«Легочное» сердце.

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.).

Атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, синоатриальная блокада.

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких.

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.) Выраженные нарушения функции почек.

Стенокардия Принцметала.

Сахарный диабет с кетоацидозом (см. также раздел «Особые указания»)

Окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложнённые гангреной, «перемежающейся» хромотой или болью в покое)

Одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение с парентеральными блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Данные клинических исследований пиндолола при беременности отсутствуют.

Таблетки принимают внутрь.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально.

Рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых — 5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 10 — 30 мг в сутки за 2 — 3 приёма. Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная суточная доза 30 мг. Эффект препарата может наблюдаться с первой недели его применения, однако выраженных терапевтический эффект развивается через 3–4 недели лечения.

5 — 20 мг в сутки за 2 — 3 приёма.

Нарушения ритма сердца:

15 — 30 мг в сутки за 2 — 3 приёма.

Гиперкинетический кардиальный синдром 5 — 20 мг в сутки за 2 — 3 приёма.

Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу препарата.

Данных о применении препарата Вискен у детей нет.

При лёгком или умеренном нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется. Однако при выраженном нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы, а при тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Пиндолол обычно хорошо переносится. Возможны слабые преходящие побочные эффекты, которые сходны с побочными эффектами других бета-адреноблокаторов.

Центральная нервная система: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, реже — депрессия, галлюцинации, снижение потенции, бессонница, «кошмарные» сновидения, слабость, сонливость, редко: миастения, парестезии в

конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), снижение либидо, беспокойство, спутанность сознания, тремор.

Со стороны органов чувств: редко: нарушение зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, конъюнктивит.

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, ослабление сократимости миокарда, боль в груди, снижение АД.

По токсичности пиндолол является одним из наименее токсичных бета-адреноблокаторов. Токсических симптомов не отмечено ни у одного пациента, принявшего разовую дозу 480 мг.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, снижение АД, обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: необходима интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, контроль глюкозы крови, электролитов сыворотки крови) в сочетании с обычной неспецифической терапией: как можно скорее удалить невсосавшийся препарат с помощью промывания желудка и приёмом активированного угля. При выраженном снижении АД и брадикардии можно внутривенно ввести 0,5 — 1 мг атропина (при необходимости можно вводить более высокие дозы); если желаемый эффект не достигнут, рекомендуется имплантация временного водителя ритма. Можно попытаться купировать эффекты конкурентной бета-адренергической блокады инфузией изопреналина (0,5 — 5 мкг/мин, не более 30 мкг/мин) или добутамина (2,5 — 10 мкг/кг в 1 мин, не более 40 мкг/кг в 1 мин). При недостаточности кровообращения можно применить средства, повышающие внутриклеточный уровень цАМФ посредством механизмов, не связанных с бета-адренергическими рецепторами: струйное в/в введение 8 -10 мг глюкагона, которое можно повторить через 1 час и при необходимости продолжить путём инфузии со скоростью 1-3 мг/ч.

При бронхоспазме можно ввести аминофиллин внутривенно или стимулятор бета-адренорецепторов (например, изопреналин) путём медленной в/в инъекции или ингаляционно.

Никогда не комбинировать со следующими средствами:

- парентеральными блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем);

- ингибиторы МАО (теоретически риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО).

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- нитратами (риск артериальной гипотензии);

- другими гипотензивными средствами (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, нифедипина, клонидина и гуанфацина) из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии;

- клонидин и гуанфацин могут спровоцировать более тяжёлые симптомы отмены; поэтому бета-адреноблокатор следует отменять первым в таких комбинациях;

- антиаритмическими средствами, пероральными блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем), парасимпатомиметиками (риск артериальной гипотензии, брадикардии и атриовентрикулярной блокады);

- гликозидами наперстянки (риск брадикардии, нарушений проведения; пиндолол не влияет на положительный инотропный эффект наперстянки);

- другими средствами, имеющими отрицательные инотропный, хронотропный и дромотропный эффекты (риск усиления таких эффектов);

- алкалоидами спорыньи (опасность нарушений периферического кровообращения);

- средствами, влияющими на центральную нервную систему (например, снотворными, транквилизаторами, три- и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками) и этанолом (риск артериальной гипертензии);

- фенотиазинами и бета-адреноблокаторами (повышение концентрации друг друга в плазме крови);

- Фенитоином при в/в введении и средствами для общей анестезии (угнетение функции сердца);

- α- и β-симпатомиметиками (риск артериальной гипертензии, выраженной брадикардии; возможность остановки средца);

- производными ксантинов (взаимно ослабляют эффекты друг друга; бета-адреноблокаторы могут снизить клиренс теофиллина);

- совместное введение с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, индометацином) может снизить гипотензивный эффект (предположительно вследствие подавления синтеза простагландинов в почках, а также задержки натрия и воды);

- эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+);

- пероральными гипогликемическими средствами и инсулином (хотя и с более низкой вероятностью, пиндолол, так как он является бета-адреноблокатором с СМА, может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств и маскировать признаки гипогликемии, если её распознают только по повышенному потоотделению); больные сахарным диабетом, применяющие пиндолол, должны научиться распознавать гипогликемические эпизоды по возникновению повышенной потливости;

- ингибиторы ферментов (например, циметидин), могут повысить уровень бета-адреноблокаторов в плазме крови и усилить их эффекты путём изменения их печёночного метаболизма;

- индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты), могут ослабить эффекты бета-адреноблокаторов посредством снижения их концентрации в плазме крови;

- баклофеном (возможно усиление гипотензивного действия);

- лидокаином (концентрация лидокаина в плазме крови может повыситься, что увеличивает риск побочных эффектов на сердце и центральную нервную систему);

У пациентов с незначительной или выраженной сердечной недостаточностью следует добиться состояния компенсации до начала приёма препарата Вискен.

В острой стадии инфаркта миокарда или у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе следует тщательно следить за параметрами гемодинамики во время приёма Вискена.

Из-за собственной симпатомиметической активности (СМА) пиндолола Вискен не оказывает существенного влияния на дыхание у пациентов с обструктивными заболеваниями лёгких, предрасположенных к бронхоспазму. Однако такие эффекты нельзя полностью исключить, как и в случае применения других бета-адреноблокаторов. Поэтому Вискен противопоказан пациентам с бронхиальной астмой или другим обструктивным заболеванием лёгких. При возникновении бронхоконстрикции применение препарата Вискен следует немедленно прекратить и применить соответствующую бронхорасширяющую терапию (β2-агонисты, производные теофиллина).

Перед хирургическими операциями врача-анестезиолога следует предупредить, что пациент принимает Вискен, так как могут усилиться кардиодепрессорные эффекты, угнетающих сердце, общих анестетиков (например, галотана).

Если перед хирургической операцией или общей анестезией или по другой причине необходимо прервать приём препарата Вискен, снижение дозы следует производить постепенно — в идеальном случае на протяжении 1–2 недель — и при необходимости давать заменяющий препарат, поскольку резкая отмена препарата Вискен (особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца) может ухудшить состояние пациента и спровоцировать приступ стенокардии или даже инфаркт миокарда (вследствие повышения активности бета-адренорецепторов). Если общий наркоз даётся по экстренным показаниям после применения бета-адреноблокаторов, необходимо тщательное мониторирование параметров сердечно-сосудистой системы, а для профилактики брадикардии может потребоваться внутривенное введение 1 — 2 мл сульфата атропина.

Однако в некоторых случаях введение бета-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством может быть полезным, так как они могут снижать аритмогенные эффекты и снижение коронарного кровообращения при хирургическом стрессе, вызывающем преобладание симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту назначают бета-адреноблокатор, следует выбрать анестетик со слабым отрицательным инотропным эффектом, чтобы снизить риск угнетения миокарда.

Несмотря на то, что из-за СМА нежелательное действие пиндолола на периферическое кровообращение менее выражено, чем действие других бета-адреноблокаторов без СМА, Вискен не следует назначать пациентам с тяжёлыми окклюзионными поражениями периферических сосудов. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом Рейно. Симптомы (парестезии и похолодание нижних конечностей) существующей (возможно, латентной) недостаточности периферического кровообращения могут обостриться во время приёма препарата Вискен.

При недостаточности кровообращения, а также нарушении функций почек или печени, особенно важно следить за уровнем калия плазмы крови.

Лечение пациентов с сахарным диабетом или находящихся на диете требует особой осторожности, так как пиндолол может вызывать гипогликемию и маскируют некоторые из её симптомов (например, тахикардию), причём единственным признаком гипогликемии иногда остаётся повышенное потоотделение. При назначении препарата больным сахарным диабетом может возникнуть необходимость в новой коррекции углеводного обмена.

У больных феохромоцитомой Вискен всегда следует сочетать с альфа-адреноблокаторами. Существующие у пациента нарушения предсердно-желудочкового проведения могут прогрессировать до состояния атриовентрикулярной блокады. Поэтому необходима осторожность при назначении пиндолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени.

У пациентов, предрасположенных к анафилактическим реакциям на различные антигены, пиндолол может усилить анафилактические реакции. В этих случаях могут потребоваться более высокие дозы прессорных аминов.

Дозу препарата следует снизить, когда ЧСС в покое составляет менее 50 — 55 уд./мин. и это сопровождается клиническими симптомами.

Бета-адреноблокаторы усиливают симптомы псориаза.

Спортсменов следует предупредить, что активное вещество препарата (пиндолол) может дать положительный результат при некоторых допинговых тестах.

Вискен может оказать отрицательное влияние на способность пациента управлять транспортными средствами или механизмами, особенно в начале курса лечения и при сопутствующем приёме алкоголя. Поэтому степень соответствующих ограничений определяются для каждого пациента индивидуально в зависимости от наблюдаемых побочных эффектов.

Таблетки 5 мг.

При температуре 15-25 °C и в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.