Зидена®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: уденафил — 100 мг
вспомогательные вещества:
лактоза — 87,5 мг, крахмал кукурузный — 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 12,5 мг, L-гидроксипропилцеллюлоза — 12,5 мг, гидроксипропилцеллюлоза-LF — 7,5 мг, тальк — 7,5 мг, стеарат магния — 2,5 мг;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 6,9000 мг, тальк — 0,0220 мг, оксид железа красный — 0,0106 мг, оксид железа жёлтый — 0,0266 мг, титана диоксид — 1,0408 мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные с выдавленным символом 100 на одной стороне и символами в виде букв Z и Y, разделённых риской, на другой стороне. На изломе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Уденафил — селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения. Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. и 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приёма внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 30–90 минут (в среднем — 60 минут). Период полувы ведения (t1/2) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9 %) продлевает период его эффективности до 24 часов после приёма всего одной дозы.
Приём пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила.
Приём алкоголя в количества 112 мл алкоголя (в пересчёте на 40 % этиловый спирт) в сочетании с пероральным приёмом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Метаболизм:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СУР)ЗА4 цитохрома P450.
Выведение:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приёма внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приёме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Показания
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- одновременный приём нитратов и других «донаторов» оксида азота.
С осторожностью
С осторожностью следует принимать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.), гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжёлой печёночной или почечной недостаточностью; при наличии врождённого синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приёма препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (Ⅱ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.
При одновременном приёме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Применение в педиатрии
Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь, независимо от приёма пищи.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Доза может быть увеличена до 200 мг, с учётом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения — один раз в сутки.
Побочное действие
|
Органы и системы органов | Побочные явления | ||
| очень часто | часто | иногда | |
| ≥10 % | 1 %-10 % | 0,1 %-1 % | |
| Сердечно-сосудистая система | Приливы крови к лицу | ||
| Центральная нервная система | Головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии. | ||
| Органы зрения | Покраснение глаз | Затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение | |
| Кожа | Отёк век, отёк лица, крапивница | ||
| Пищеварительная система | Диспепсия, дискомфорт в области живота | Тошнота, зубная боль, запор, гастрит | |
| Эндокринная система | Жажда | ||
| Дыхательная система | Заложенность носа | Одышка, сухость в носу | |
| Опорно-двигательная система | Периартрит | ||
| Организм в целом | Головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара | Боль в груди, боль в животе, усталость | |
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы изоферментов цитохрома P450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212 %) и в 0,8 раза (85 %), соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления.
Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приёме должны назначаться в минимальных дозах.
Особые указания
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при ко торых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 часов), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 часов (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется приём данного препарата. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 100 мг.
По 1, 2 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2 или 4 таблетки, или 2 контурные ячейковые упаковки по 1, 2 или 4 таблетки, или 4 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
DONG-A ST CO., LTD., Южная Корея