Зинфоро®
Лекарственная форма
порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Состав
Описание
Порошок от желтовато-белого до светло-жёлтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм резистентности
Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло- бета-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmpС). Резистентность также может быть связана с нарушением проницаемости клеточной стенки бактерий или с активным выведением антибиотика (эффлюкс). Микроорганизм может обладать одним или несколькими механизмами резистентности.
Перекрёстная резистентность
Несмотря на возможное развитие перекрёстной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью:
Chlamydophila spp.
Legionella spp.
Mycoplasma spp.
Proteus spp.
Pseudomonas aeruginosa
Взаимодействие с другими антимикробными препаратами
Исследования in vitro не выявили антагонизма при применении цефтаролина в комбинации с другими часто назначаемыми антимикробными препаратами (такими как амикацин, азитромицин, азтреонам, даптомицин, левофлоксацин, линезолид, меропенем, тигециклин и ванкомицин). Чувствительность
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.
Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту. Чувствительность к цефтаролину должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами. Клиническая эффективность в отношении отдельных патогенных микроорганизмов Ниже перечислены патогенные микроорганизмы (по показаниям к применению), чувствительные к цефтаролину in vitro, в отношении которых в клинических исследованиях была показана эффективность цефтаролина.
Фармакокинетика
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
После однократной внутривенной инфузии 600 мг цефтаролина фосамила в течение 60 минут Сmax цефтаролина в плазме составила 28,4 ± 6,9 мкг/мл, 28,2 ± 5,4 мкг/мл и 30,8 ± 4,9 мкг/мл у пациентов с нормальной функцией почек, лёгкой почечной недостаточностью и почечной недостаточностью средней степени тяжести, соответственно. Сmax цефтаролина достигалась приблизительно через 60 минут после начала инфузии. AUC цефтаролина увеличивалась пропорционально степени почечной недостаточности и составила 75,6 ± 9,7 мкгхч/мл, 92,3 ± 25,3 мкгхч/мл и 114,8 ± 14,1 мкгхч/мл у пациентов с нормальной функцией почек, лёгкой почечной недостаточностью и почечной недостаточностью средней степени тяжести, соответственно. Коррекция дозы требуется только у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30–50 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Недостаточно данных для рекомендаций по коррекции дозы у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) и терминальной стадией почечной недостаточности, включая больных, находящихся на гемодиализе.
Печёночная недостаточность
Исследования фармакокинетики цефтаролина у пациентов с печёночной недостаточностью не проводили. Так как цефтаролин не подвергается печёночному метаболизму в значительной степени, не ожидается, что печёночная недостаточность будет существенно влиять на системный клиренс цефтаролина. Поэтому не рекомендуется корректировать дозу препарата у пациентов с печёночной недостаточностью.
Пожилые пациенты (> 65 лет)
После однократного внутривенного введения 600 мг цефтаролина фосамила параметры фармакокинетики препарата были схожими у здоровых пожилых людей (> 65 лет) и здоровых молодых пациентов (18–45 лет). У пожилых добровольцев отмечено небольшое увеличение AUCo-∞, (на 33 %), что обусловлено, главным образом, возрастными изменениями функции почек. Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Зинфоро® у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Пол
Параметры фармакокинетики цефтаролина были схожими у мужчин и женщин. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.
Раса
Не наблюдалось существенных различий параметров фармакокинетики цефтаролина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам. Не требуется корректировать дозу препарата в зависимости от расы пациента.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
Доза | Частота введения | Время инфузии | Продолжительность терапии | |
Ослож | ||||
ненные инфек ции кожи и | 600 мг | каждые 12 часов | 60 минут | 5-14 дней |
мягких | ||||
тканей | ||||
Вне больни чная пневмо | 600 мг | каждые 12 часов | 60 минут | 5-7 дней |
ния |
Применение у особых групп пациентов
Почечная недостаточность У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов,
находящихся на гемодиализе, применение препарата противопоказано. Если клиренс креатинина составляет 30–50 мл/мин, доза должна быть скорректирована следующим образом:
Клиренс креатини на (мл/мин) | Доза | Частота введения | Время инфузии |
30-50 | 400 мг | каждые 12 часов | 60 минут |
Печёночная недостаточность
Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с печёночной недостаточностью.
Пожилые пациенты (≥ 65 лет)
Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых пациентов с КК > 50 мл/мин.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Зинфоро® у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Приготовление раствора для инфузий
При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики. Каждый флакон предназначен только для однократного применения.
Зинфоро® порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. Один мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила. Полученный концентрат представляет собой раствор бледно- жёлтого цвета, свободный от видимых частиц. Концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для внутривенных инфузий не должно превышать 30 минут). Для приготовления раствора для инфузий полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей:
- 0,9 % раствор натрия хлорида,
- 5 % раствор декстрозы,
- 0,45 % раствор натрия хлорида и 2,5 % раствор декстрозы,
- раствор Рингер лактат.
При применении дозы препарата 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении дозы 400 мг — 14 мл концентрата. Раствор для инфузий можно приготовить путём добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объёмом 50 мл, 100 мл или 250 мл.
После приготовления раствора для инфузий его следует использовать в течение 6 часов с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8 °C). После извлечения из холодильника раствор для инфузий необходимо использовать в течение 6 часов при комнатной температуре. Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Побочные эффекты
Частота развития нежелательных реакций по классу системы органов
Органы и системы | Нежелательная реакция |
Лабораторные | Очень часто: |
показатели | положительная прямая проба Кумбса1 |
Нечасто: удлинение | |
протромбинового | |
времени, удлинение | |
активированного | |
частичного | |
тромбопластинового | |
времени, увеличение | |
международного | |
нормализованного | |
отношения | |
Желудочно-кишечный | Часто: диарея, |
тракт | тошнота, рвота, боль в животе, запор |
Нервная система | Часто: головная боль, головокружение Нечасто: судороги |
Кожа и подкожные | Часто: сыпь, зуд Нечасто: крапивница |
ткани | |
Печень и | Часто: повышение |
желчевыводящие пути | активности трансаминаз Нечасто: гепатит |
Сердечно-сосудистая | Часто: флебит, брадикардия Нечасто: ощущение сердцебиения |
система | |
Обмен веществ и | Часто: |
питание | гипергликемия, гипокалиемия Нечасто: гиперкалиемия |
Общие расстройства и реакции в месте введения | Часто: лихорадка, реакции в месте инфузии (эритема, флебит, боль) |
Кровь и лимфатическая система | Нечасто: анемия, лейкопения, тромбоцитопения Редко: эозинофилия, нейтропения |
Иммунная система | Нечасто: гиперчувствительность / анафилаксия1'2 |
Инфекции и инвазии | Нечасто: колит, вызванный Clostridium difficile1 |
Почки и мочевыводящие пути | Нечасто: нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина крови) |
1. См. раздел «Особые указания»
2. См. раздел «Противопоказания»
Передозировка
Данные о передозировке ограничены. Вероятность передозировки выше у пациентов с нарушением функции почек. При применении препарата в дозах выше рекомендованных наблюдались схожие нежелательные реакции, как и при применении препарата в рекомендованных дозах. Лечение: симптоматическое. Цефтаролин частично выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Форма выпуска
Порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 600 мг.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Зинфоро: