Золмитриптан-СЗ

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество: золмитриптан — 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная (сахар молочный безводный) — 98,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3,0 мг, магния стеарат — 1,2 мг.

состав оболочки: гипромеллоза — 2,15 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0,60 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид E 171 — 0,45 мг, краситель железа оксид жёлтый E 172 — 0,20 мг.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.

Детский возраст — до 18-ти лет.

Пожилой возраст — старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена).

Период беременности (безопасность применения не изучена).

Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень.

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца.

Коронарный вазоспазм / стенокардия Принцметала.

Заболевания периферических артерий.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе, инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе.

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5HT_1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе, метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены.

Совместное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тяжёлое нарушение функции печени.

Беременность

Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако, некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.

Период грудного вскармливания

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания.

Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребёнка.

Таблетки следует принимать внутрь целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени — 2,5 мг (1 таблетка). Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приёме в более поздние сроки после начала приступа.

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Золмитриптан-СЗ. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приёма первой дозы. Если после приёма первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приёма препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приёма дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Золмитриптан-СЗ в дозе 5 мг (2 таблетки).

Не следует принимать более 2 доз препарата Золмитриптан-СЗ в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг (4 таблетки).

Препарат Золмитриптан-СЗ не показан для профилактики мигрени.

Применение у особых групп пациентов

Детский и подростковый возраст

Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Золмитриптан-СЗ у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Золмитриптан-СЗ у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы при лёгком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжёлым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжёлой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приёма препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приёме повторных доз.

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10 случаев); часто (>1/100 и <1/10 случаев); нечасто (>1/1 000 и <1/100 случаев); редко (>1/10 000 и <1/1 000 случаев); очень редко (<1/10 000 случаев).

Со стороны центральной нервной системы: часто — нарушения чувствительности, головокружение, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение «тепла» или «холода», вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — тахикардия, незначительное повышение артериального давления, транзиторное повышение артериального давления; очень редко — инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе; тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко — ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезёнки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови и боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная слабость, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — полиурия, частое мочеиспускание; очень редко — императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в том числе, крапивница, ангионевротический отёк и анафилактические реакции.

Общие расстройства: часто — астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.

Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.

Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются, или Вы заметили другие нежелательных реакций не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

При однократном приёме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект. Период полувыведения золмитриптана составляет 2,5–3 часа, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимум в течение 15 часов или пока имеются симптомы передозировки.

Лечение

Для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции лёгких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы.

Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен.

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма совместное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 часа после приёма препаратов эрготамина или его производных.

После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение (на 26 %) AUC золмитриптана и трёхкратное увеличение AUC его активного метаболита.

После приёма циметидина, ингибитора цитохрома P450, отмечалось увеличение периода полувыведения золмитриптана на 44 % и увеличение AUC на 48 %. Период полувыведения и AUC активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг. Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома P450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»).

Как и другие агонисты серотониновых 5HT_1B/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.

Побочные эффекты могут быть более частыми при совместном приёме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Препарат Золмитриптан-СЗ может применяться только в случаях чётко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьёзные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов. Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5HT_1B/1D-рецепторов, отмечались нарушения мозгового кровообращения, в том числе, инсульты. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определённых нарушений мозгового кровообращения.

Не следует применять золмитриптан у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5HT_1B/1D-рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.

Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощённый семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, необходимо контролировать артериальное давление и электрокардиограмму. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее, не у всех пациентов при обследовании удаётся выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьёзные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе.

Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5HT_1B/1D-рецепторов, при применении золмитриптана сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ишемической болезни сердца следует прекратить приём золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Как и в случае других агонистов серотониновых 5HT_1B/1D-рецепторов, транзиторное повышение артериального давления отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение артериального давления было клинически выраженным). Не следует превышать рекомендованные дозы золмитриптана.

Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приёме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Отмечалось развитие серотонинового синдрома при сочетанном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при сопутствующем назначении препарата Золмитриптан-СЗ и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего на обмен серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный приём препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приёме золмитриптана в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противомигренозное средство

• АТХ

  N02CC03

• Действующее вещество

  Золмитриптан