Абилифай^®

раствор для внутримышечного введения

Один флакон препарата содержит*:

Активное вещество: арипипразол 10 мг.

Вспомогательные вещества: винная кислота гранулированная — 10,4 мг, Р-цикло-декстрина сульфобутиловый эфир (Каптисол^®) — 200,0 мг, натрия гидроксид — до pH 4,3, вода для инъекций — до 1,33 мл.

* — Фасовка производится с учётом перезакладки, что необходимо для гарантированного извлечения 1,33 мл раствора, содержащего не менее 10 мг активного вещества. При этом полный объём раствора во флаконе составляет 1,69 мл (общее количество арипипразола во флаконе — 12,675 мг).

Прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений.

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено частичным агонизмом в отношении D₂-дофаминовых и 5-HT_1a-cepoтониновых рецепторов и антагонизмом в отношении 5-HT₂-серотониновых рецепторов.

Фармакодинамика

Арипипразол в условиях in vitro обладает высоким сродством к D₂- и D₃-дофаминовым рецепторам, а также 5-HT_1a- и 5-HT_2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D₄-дофаминовым, 5-HT_2c- и 5-HT₇-серотониновым, альфа₁-адренорецепторам и H₁-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием сродства к м-холинорецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных ингибировал вызванную дофамином гиперактивность и усиливал индуцированную дофамином гипоактивность.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении арипипразол абсорбируется быстро и полностью. Фармакокинетику арипипразола изучали при участии здоровых добровольцев, которые получали арипипразол в виде таблеток, внутримышечных или внутривенных инъекций. При внутримышечном введении арипипразола в дозе 5 мг его абсолютная биодоступность составляла 100 %. Среднее время достижения максимальной концентрации арипипразола в плазме (C_max) при внутримышечном введении составило 2,8 ч (от 1,5 до 6,0 ч) по сравнению с 3,0 ч (от 0,5 до 10,0 ч) для той же дозы, принятой в виде таблеток. Среднее значение С_max после внутримышечного введения было в среднем на 19 % выше, чем после приёма таблеток. В соответствии с более высокой C_max, площадь под кривой концентрация-время (AUC) арипипразола в течение первых 2 ч после внутримышечной инъекции была на 90 % выше, чем AUC после приёма той же дозы в виде таблеток. У пациентов с шизофренией или низкоэффективным расстройством в стабильном состоянии фармакокинетика арипипразола была линейной при внутримышечном введении доз в интервале 1 мг — 45 мг. В данном диапазоне средние значения C_max и AUC для каждого мг введённого арипипразола на протяжении 24 часов составляли 3,7 нг/мл и 62,3 нг/ч/мл, соответственно. Арипипразол метаболизируется в печени преимущественно при помощи трёх механизмов биотрансформации: дегидрогенации, гидроксилирования и, N- деалкилирования. На основании исследований in vitro можно, заключить, что, изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрогенацию и гидроксилирование арипипразола, тогда как N-деалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4. В системном кровотоке преобладает арипипразол, а в плазме в равновесном состоянии дегидроарипипразол составляет 40 % AUC. Средний период полувыведения арипипразола составляет около 75 часов у пациентов с высокой степенью метаболизма посредством изофермента CYP2D6 и около 146 часов у лиц с низкой степенью метаболизма при участии изофермента CYP2D6. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, в основном, через печень.

Препарат Абилифай^® раствор для внутримышечного введения применяется для быстрого купирования состояния возбуждения и поведенческих нарушений у пациентов с шизофренией и у пациентов с маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа при невозможности приёма препарата внутрь.

Как только становится возможным приём препарата внутрь, терапию в форме внутримышечных инъекций отменяют.

• Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту препарата;
• Возраст до 18 лет;
• Период лактации.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушение проводимости); у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и приём гипотензивных препаратов) — в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, при приёме м-холиноблокаторов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением и сахарным диабетом в семейном анамнезе.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Отмечались случаи врождённых аномалий новорождённых, однако их причинно-следственной связи с приёмом арипипразола не установлено. Исследования на животных не позволяют исключить потенциальный отрицательный эффект на развитие плода. Пациентку следует предупредить, что необходимо проинформировать лечащего врача, если она забеременела или планирует беременность во время лечения арипипразолом.

В связи с недостаточной информацией о безопасности препарата при приёме во время беременности, а также учитывая результаты изучения на животных, препарат Абилифай^® следует назначать во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в грудное молоко человека нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Применяется только для внутримышечных инъекций.

Рекомендуемая начальная доза — 10 мг (1 флакон, 1,33 мл) в виде однократной внутримышечной инъекции. Эффективные дозы находятся в диапазоне от 5,25 до 15 мг в виде однократной инъекции. Уменьшенная доза 5,25 мг (0,7 мл) может быть назначена на основании оценки клинического состояния пациента, которая должна учитывать уже назначенные пациенту препараты для поддерживающего лечения или для неотложной терапии. Вторая инъекция может быть произведена спустя 2 часа после первой инъекции, в зависимости от индивидуального клинического статуса пациента. Не следует назначать более трёх, инъекций в течение 24-х часов.

Максимальная суточная доза составляет 30 мг арипипразола, при этом суммируются дозы, введённые в форме раствора для внутримышечных инъекций и дозы, принятые в форме таблеток.

Если предполагается дальнейшее лечение при помощи препарата Абилифай^® в форме таблеток, следует внимательно изучить инструкцию по применению таблеток.

Для улучшения абсорбции следует вводить препарат в дельтовидную или глубоко в большую мышцу ягодицы, избегая зон с выраженной подкожно-жировой клетчаткой. Препарат не предназначен для внутривенного или подкожного введения.

Препарат применяется исключительно в виде краткого курса терапии.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с печёночной недостаточностью слабой или умеренной степени не требуется. При тяжёлой печёночной недостаточности следует соблюдать осторожность, особенно при назначении максимальной суточной дозы 30 мг.

Применение у пациентов старше 65 лет

Учитывая повышенный риск развития побочных реакций у данной группы пациентов, следует рассмотреть вопрос о назначении им сниженной начальной дозы.

Влияние пола пациента на режим дозирования

Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаков.

Влияние курения на режим дозирования

Режим дозирования препарата для курящих и некурящих пациентов одинаков.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у пациентов младше 18 лет с психомоторным возбуждением при шизофрении или биполярной мании не установлены.

Коррекция дозы в связи с взаимодействиями

При одновременном назначении арипипразола и мощных ингибиторов изоферментов — CYP3А4 и CYP2D6 дозу арипипразола следует уменьшить. После отмены мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 дозу арипипразола увеличивают.

При одновременном назначении арипипразола и мощных индукторов изофермента CYP3A4 дозу арипипразола следует увеличить. После отмены мощного индуктора изофермента CYP3A4 дозу арипипразола уменьшают.

Самыми частыми побочными реакциями, отмечавшимися в клинических исследованиях арипипразола раствора для инъекций (у более 3 % пациентов), были тошнота, головокружение и сонливость.

Приведённые ниже побочные реакции, отмечавшиеся в клинических исследованиях арипипразола раствора для инъекций с частотой ≥1/100 или оценённые как клинически значимые, отмечены звёздочкой (*).

Частота приведённых ниже побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой:

частые ≥1/100<1/10

нечастые ≥1/1 000 <1/100.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: сонливость, головокружение, головная боль, акатизия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия*, ортостатическая гипотензия*, повышение диастолического артериального давления*.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: сухость слизистой оболочки ротовой полости*.

Общие реакции

Нечасто: усталость*.

Приведённые ниже побочные реакции, отмечавшиеся в клинических исследованиях арипипразола для приёма внутрь с частотой ≥100 или оценённые как клинически значимые, отмечены звёздочкой (*).

Со стороны психики

Часто: беспокойство, бессонница, тревожность.

Нечасто: депрессия*.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седация, головная боль.

Со стороны органа зрения

Часто: нечёткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия*, ортостатическая гипотензия*.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: диспепсия, тошнота, рвота, запор, гиперсекреция слюнных желёз.

Общие реакции

Нечасто: усталость*.

Влияние на показатели лабораторных исследований

У 3,5 % пациентов, принимавших арипипразол, отмечались повышение активности креатинфосфокиназы (обычно преходящее и асимптоматическое).

Побочные реакции, характерные для всех нейролептиков

Дистония: симптомы дистонии (продолжительные патологические сокращения групп мышц) могут отмечаться у некоторых пациентов в первые дни лечения. Симптомами дистонии являются спазмы мускулатуры шеи, иногда вплоть до ощущения сдавливания горла, трудности при глотании, затруднённое дыхание, протрузия языка. Данные симптомы отмечаются чаще и более интенсивно выражены при применении высоких доз типичных нейролептиков. Группу риска составляют мужчины и молодые пациенты.

ЗНС, поздняя дискинезия, судороги, реакции со стороны сердечно-сосудистой системы и повышенная смертность пациентов со старческим слабоумием, гипергликемия и сахарный диабет встречаются при применении всех нейролептиков, включая арипипразол.

В ходе постмаркетингового применения отмечались следующие побочные реакции, частота которых не установлена:

Со стороны системы кровообращения и лимфообращения — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы — аллергические реакции (анафилаксия, сосудистый отёк, включая отёк языка, отёк лица, зуд, крапивница);

Со стороны эндокринной системы — гипергликемия, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома;

Нарушения питания и метаболизма — увеличение массы тела, снижение массы тела, анорексия, гипонатриемия;

Нарушения со стороны психики — возбуждение, нервозность, суицидальные мысли и попытки;

Со стороны нервной системы — расстройства речи, ЗНС, судороги (grand mal);

Со стороны сердечно-сосудистой системы — удлинение интервала Q–T, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца, torsades de points, брадикардия, синкопе, повышение артериального давления, венозная тромбоэмболия, (включая эмболию лёгочной артерии и тромбоз глубоких вен);

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — спазм ротоглотки, ларингоспазм, аспирационная пневмония;

Со стороны пищеварительной системы — панкреатит, дисфагия, дискомфорт в желудке, дискомфорт в брюшной полости, диарея; желтуха, гепатит;

Со стороны кожи и кожных придатков — сыпь, реакции фоточувствительности, алопеция, гипергидроз;

Со стороны опорно-двигательного аппарата — рабдомиолиз, миалгия, скованность;

Со стороны мочеполовой системы — недержание мочи, задержка мочи, приапизм;

Общие реакции — нарушение терморегуляции (гипотермия, пирексия), боль в груди, периферические отёки;

Изменение лабораторных показателей — повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гаммаглутамиламинотрансферазы, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.

В клинических исследованиях описаны случайная или умышленная передозировки арипипразола с однократным приёмом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Симптомы передозировки: летаргия, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, потеря сознания. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (приём до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

Лечение: контроль жизненно важных функций, непрерывное ЭКГ, поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция лёгких, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов. Необходимо учитывать возможное влияние сопутствующей терапии. Активированный уголь, принятый спустя 1 час после арипипразола, снижает максимальную концентрацию C_макс- на 41 % и площадь под кривой концентрация/время (AUC) приблизительно на 51 %, что может свидетельствовать о пользе назначения активированного угля при передозировке арипипразола.

Данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет; благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизменённом виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Влияние других препаратов на Фармакокинетику препарата Абилифай®

Арипипразол проявляет антагонизм к α₁-адренорецепторам, в связи с этим можно ожидать, что он будет усиливать действие антигипертензивных средств при одновременном применении.

Арипипразол воздействует преимущественно на ЦНС, в связи с этим во избежание избыточного седативного действия и подавления функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем следует проявлять особую осторожность при одновременном применении других препаратов, влияющих на ЦНС. При комбинированной, терапии парентеральными арипипразолом и бензодиазепинами (лоразепам) возрастает риск повышения седативного эффекта и развития ортостатической гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола и препаратов, способных удлинять интервал Q–T или нарушать электролитный баланс.

Блокатор H₂-гистаминовых рецепторов фамотидин снижает скорость абсорбции арипипразола, однако клиническая значимость данного эффекта не выяснена.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не изофермента CYP1А. В связи с этим коррекции дозы для курящих пациентов не требуется.

В исследованиях у здоровых людей мощный ингибитор изофермента CYP2D6 хинидин увеличивал AUC арипипразола на 107 %, тогда как значение C_макс не менялось. Значения AUС и C_макс дегидроарипипразола (активный метаболит) снижались на 32 % и 47 %, соответственно. В связи с этим доза препарата Абилифай^® при применении с хинидином должна быть снижена примерно наполовину. Ожидается, что подобный эффект могут оказывать также мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 флуоксетин и пароксетин.

В исследованиях у здоровых людей мощный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол увеличивал значения AUC и C_макс арипипразола на 63 % и 37 %, соответственно. Значения AUC и С_макс дегидроарипипразола (активный метаболит) повышались на 77 % и 47 %, соответственно. У пациентов с низкой активностью метаболизма посредством изофермента CYP2D6 одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 может приводить к повышению концентрации арипипразола, в плазме по сравнению с пациентами, у которых метаболизм посредством CYP2D6 проходит более активно. Применение кетоконазола или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и препарата Абилифай^® оправданно только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии превосходит возможный риск от её применения. Доза препарата Абилифай^® при применении с кетоконазолом должна быть снижена примерно наполовину. Ожидается, что подобный эффект могут оказывать также другие мощные ингибиторы изофермента препарата Абилифай^®, например, итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, в связи с чем следует проводить необходимую коррекцию дозы препарата Абилифай^®. После прекращения терапии ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 дозу препарата Абилифай^® повышают.

При одновременном применении препарата Абилифай^® и слабых ингибиторов изоферментов CYP3A4 (например, дилтиазема и эсциталопрама) и CYP2D6 можно ожидать небольшого повышения концентраций арипипразола в плазме крови.

Применение арипипразола (30 мг) вместе с карбамазепином, мощным индуктором изофермента CYP3A4, сопровождалось снижением на 68 % и 73 % C_max и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69 % и 71 % C_max и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Дозу препарата Абилифай^® в таких случаях следует увеличить в два раза. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов изоферментов CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин, препараты зверобоя продырявленного), поэтому следует провести коррекцию дозы препарата Абилифай^®. После прекращения терапии мощными индукторами CYP3A4 дозу препарата Абилифай^® снижают. Одновременное применение препаратов лития или вальпроевой кислоты и арипипразола не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

Влияние препарата Абилифай^® на Фармакокинетику других препаратов

При одновременном применении раствора арипипразола для инъекций и лоразепама для инъекций фармакокинетика лоразепама не меняется. Однако, при однократном внутримышечном введении арипипразола в дозе 15 мг здоровым добровольцам одновременно с внутримышечным введением лоразепама в дозе 2 мг частота случаев ортостатической гипотензии была выше, чем при введении одного лоразепама.

В клинических исследованиях было показано, что арипипразол в дозах 10–30 мг не оказывал значительного влияния на метаболизм субстратов изоферментов CYP2D6 (соотношение декстрометорфан/3-метоксиморфинан), 2C9 (варфарин), 2C19 (омепразол) и ЗA4 (декстрометорфан). Кроме этого, арипипразол и дегидро-арипипразол в условиях ин витро не изменяют функции изофермента CYP1A2, поэтому маловероятно, что арипипразол может иметь клинически значимое влияние на фармакокинетику лекарственных препаратов, метаболизм которых опосредован данным изоферментом.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой, препаратами лития или ламотриджином не выявлено клинически значимых изменений концентраций этих препаратов в крови.

Суицидальные попытки — склонность к суицидальным мыслям и попыткам характерна для пациентов с психотическими заболеваниями и биполярным расстройством, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Отмечались случаи суицидального поведения в начале терапии нейролептиками; а также при смене нейролептика, включая арипипразол.

Поздняя дискинезия — риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении симптомов поздней дискинезии на фоне приёма препарата Абилифай^® следует уменьшить дозу препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром — при лечении нейролептиками, в том числе арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной, ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и сердечные аритмии). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе препарат Абилифай^®, должны быть отменены.

Судороги

Как и другие нейролептики, арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и риском их развития.

Психозы, связанные со старческим слабоумием и болезнью Альцгеймера

У пациентов с психозами, обусловленными старческим слабоумием, при лечении атипичными антипсихотиками риск летального исхода возрастает. При психозах у пациентов 56–99 лет с болезнью Альцгеймера в трёх плацебо-контролируемых исследованиях на фоне арипипразола повышалась частота летальных исходов (в два раза сравнению с плацебо). Причины летальных исходов были различными, однако, в большинстве случаев их связывали с нарушением функции сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, внезапная смерть) и инфекциями (например, пневмония). В тех же исследованиях у пациентов 79–88 лет чаще, чем у пациентов более молодого возраста, отмечались побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы: инфаркт, приступы ишемии, в том числе с летальным исходом. Применение препарата, Абилифай^® при психозах, обусловленных старческим слабоумием, и у, пожилых пациентов с болезнью Альцгеймера не рекомендуется.

Гипергликемия и сахарный диабет

Гипергликемия, в отдельных случаях выраженная и сопровождающаяся кетоацидозом или гиперосмолярной комой с летальным исходом, была отмечена, у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приёмом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остаётся неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение концентрации глюкозы в крови при приёме атипичных нейролептиков. Пациентам, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие сахарного диабета в семейном анамнезе), при назначении атипичных нейролептиков следует проводить определение концентрации глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе лечения. У пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащённое мочеиспускание, полифагию, слабость; особое внимание следует уделить пациентам с сахарным диабетом и факторами риска его развития.

Сердечно-сосудистые заболевания

В связи с риском развития ортостатической гипотензии арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, приступы ишемии, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости в анамнезе), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, терапия антигипертензивными средствами). При лечении нейролептиками отмечались случаи венозной тромбоэмболии, поэтому следует выявлять пациентов группы риска в отношении развития венозной тромбоэмболии до начала лечения препаратом Абилифай^® и применять профилактически меры. В клинических исследованиях препарата Абилифай^® отмечались случаи удлинения интервала Q–T. Как и другие нейролептики, Абилифай^® следует назначать с осторожностью пациентам с удлинением интервала Q–T в семейном анамнезе.

Дисфагия

При назначении нейролептиков отмечались случаи нарушения перистальтики пищевода и, как следствие, аспирационная пневмония. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с факторами риска развития аспирационной пневмонии.

Влияние на массу тела

У пациентов с шизофренией и биполярным расстройством часто отмечается избыточная масса тела в связи с сопутствующими заболеваниями, приёмом нейролептиков и неоптимальным режимом питания. Увеличение массы тела отмечалось на фоне терапии препаратом Абилифай^®, чаще у пациентов группы риска (имеющих диабет, нарушения функции щитовидной железы, аденому гипофиза). В клинических исследованиях не выявлено значительного влияния препарата на массу тела.

Влияние на способность к терморегуляции

Известно, что нейролептики, в том числе арипипразол, могут нарушать способность к терморегуляции. Следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола пациентам, в отношении которых есть вероятность повышения температуры тела (например, при повышенной физической нагрузке, при повышении температуры окружающей среды, при одновременном назначении антихолинергических препаратов, при обезвоживании организма).

Приём алкоголя

Эффективность и безопасность применения арипипразола в форме внутримышечных инъекций при интоксикации алкоголем или лекарственными препаратами не изучена. Следует избегать употребления алкоголя во время лечения арипипразолом.

Как и при назначении других нейролептиков, при лечении арипипразолом пациент должен быть предупреждён об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

Раствор для внутримышечного введения 7,5 мг/мл.

При температуре 15–25 °C в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антипсихотическое средство (нейролептик)

• АТХ

  N05AX12

• Действующее вещество

  Арипипразол