Амикабол^®

порошок для приготовления раствора для инфузий и внутримышечного введения

На 1 флакон:

Амикацина сульфата (в пересчёте на амикацин) 500 мг.

Порошок белого или почти белого цвета.

Лечение инфекций, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизма, в том числе устойчивыми к гентамицину, канамицину и тобрамицину, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: бактериальной септицемии (в том числе сепсиса у новорождённых), инфекций дыхательных путей, инфекций костей и суставов, инфекций центральной нервной системы (включая менингит), инфекций кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекций (включая перитонит), ожоговой и раневой инфекций, послеоперационных инфекционных осложнений (в том числе осложнений после операций на сосудах), тяжёлых рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), поражение VIII пары черепных нервов, тяжёлая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); состояния, сопровождающиеся дегидратацией; почечная недостаточность; период новорожденности, недоношенность детей; пожилой возраст.

Амикацин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Вводят внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в) капельно.

Взрослым и детям старше 1 мес вводят по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут.

Для лечения неосложнённой инфекции мочевыводящих путей у взрослых назначают по 250 мг в/м каждые 12 ч.

У новорождённых лечение начинают с введения начальной (нагрузочной) дозы 10 мг/кг, затем вводят по 7,5 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность лечения составляет, в среднем, 7–10 дней.

В таблице 1 представлены дозы амикацина у детей и взрослых в зависимости от выбранного режима введения.

Таблица 1.

Дозирование у пациентов с нарушенной функцией почек

Существуют следующие способы коррекции режима дозирования у больных с нарушенной функцией почек:

1) возможно увеличение интервала между введением средних доз амикацина, который определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) × 9; например, при сывороточной концентрации креатинина 2 мг/100 мл вводят по 7,5 мг/кг каждые 18 ч;

2) для подбора дозы амикацина, вводимой через фиксированный интервал времени, руководствуются данными терапевтического мониторинга; при этом C_max, измеренная через 60 мин после в/м введения или по завершении в/в инфузии, не должна превышать 35 мкг/мл; при невозможности определения концентраций амикацина в сыворотке крови лечение начинают с введения обычной терапевтической дозы 7,5 мг/кг в качестве нагрузочной; поддерживающую дозу рассчитывают в соответствии с клиренсом креатинина по формуле:

поддерживающая доза = Клиренс креатинина у пациента, мл/мин / Клиренс креатина в норме, мл/мин × Нагрузочная доза, мг/кг

и вводят каждые 12 ч.

Правила приготовления раствора и введения

Для приготовления раствора для в/м введения содержимое флакона растворяют в 2–3 мл воды для инъекций. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.

Для приготовления раствора для в/в капельной инфузии содержимое флакона растворяют в 3–5 мл воды для инъекций. Полученный раствор переносят в 100–200 мл совместимой инфузионной среды — 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, водный раствор, содержащий 5 % декстрозы и 0,2 % натрия хлорида, водный раствор, содержащий 5 % декстрозы и 0,45 % натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, раствор Нормосол М или раствор Плазма-Лит 148. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Вводят в/в капельно в течение 30–60 мин. У детей объём вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика. Продолжительность в/в введения у новорождённых — 1–2 часа.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подёргивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (в том числе паралич дыхательной мускулатуры).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, гиперкреатининемия, азотемия).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отёк.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Прочие: артралгия.

Симптомы: потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и её последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ. Для улучшения нервно-мышечной проводимости вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (неостигмина метилсульфат), а также препараты кальция. В тяжёлых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция лёгких.

При одновременном применении с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами наблюдается выраженный синергизм противомикробного действия (у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью из-за высоких сывороточных концентраций бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминоликозидов). Фармацевтически несовместим с пенициллинами, цефалоспоринами, гепарином, капреомицином, амфотерицином B, эритромицином, витаминами группы B и аскорбиновой кислотой. При одновременном применении их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно.

Налидиксовая кислота, полимиксин B, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (этакриновая кислота и фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе индометацин), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов. Полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (в том числе галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных препаратов для ингаляционной анестезии), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Пациентам, получающим лечение амикацином, особенно с инфекциями мочевыводящих путей, рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Всегда, когда это возможно, следует проводить терапевтический лекарственный мониторинг для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата. Терапевтические концентрации амикацина составляют: пиковая (измеренная через 30–90 мин после введения) не более 35 мгк/мл и остаточная (измеренная перед введением очередной дозы) не более 10 мкг/мл.

В период лечения амикацином необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, преддверно-улиткового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития ото- и нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек (в том числе у пожилых), а также при назначении высоких доз антибиотика. У таких больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Не рекомендуется приём препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарственных средств.

Исследований о влиянии амикацина на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций, не проводилось. Учитывая возможное развитие головокружения, сонливости при применении амикацина необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для инфузий и внутримышечного введения 500 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-аминогликозид

• АТХ

  J01GB06

• Действующее вещество

  Амикацин