Амизолид

Амизолид

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Действующее вещество:

Линезолид 200 мг, 400 мг, 600 мг.

Вспомогательные вещества:

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:

Ядро: бетадекс (бета-циклодекстрин) — 10,0 мг/ 20,0 мг/ 30,0 мг; коповидон — 9,0 мг/ 18,0 мг/ 27,0 мг; крахмал прежелатинизированный — 18,0 мг/ 36,0 мг/ 54,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) — 3,0 мг/ 6,0 мг/ 9,0 мг; натрия стеарилфумарат — 5,0 мг/ 10,0 мг/ 15,0 мг; магния гидроксикарбонат — 28,0 мг/ 56,0 мг/ 84,0 мг.

Оболочка: готовая водорастворимая плёночная оболочка — 7,0 мг/14,0 мг/21,0 мг.

(Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 74,2 %, тальк — 2,3 %, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000) — 14,3 %, титана диоксид — 3,5 %, краситель железа оксид красный — 1,4 %, краситель железа оксид жёлтый — 4,3 %).

Для дозировки 200 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, от светло-коричневого до тёмно-коричневого цвета.

Для дозировки 400 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, капсуловидные, двояковыпуклые, от светло-коричневого до тёмно-коричневого цвета.

Для дозировки 600 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, от светло-коричневого до тёмно-коричневого цвета.

На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линезолиду микроорганизмами; пневмония (внебольничная и госпитальная); инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции (в том числе вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium).

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата; детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 40 кг; период грудного вскармливания; одновременный приём с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы A или B (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения приёма названных препаратов; при отсутствии мониторинга артериального давления не следует применять препарат пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, получающим следующие препараты: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин); при отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует применять лицам с карциноидным синдромом и/или пациентам, получающим следующие препараты: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT₁-рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.

Беременность, тяжёлая почечная недостаточность, печёночная недостаточность.

Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому в период терапии линезолидом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Препарат можно принимать как во время еды, так и между приёмами пищи.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приёма внутрь, при этом подбор дозы не требуется, так как биодоступность линезолида при приёме внутрь составляет почти 100 %. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Взрослые и дети (12 лет и старше, с массой тела не менее 40 кг)

Пожилым пациентам: коррекции дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30 % линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид должен применяться после проведения диализа пациентам нуждающимся в нем.

Пациентам с печёночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

• Очень частые: ≥10 %
• Частые: ≥1% и <10 %
• Нечастые: ≥0,1 % и <1%
• Редкие: ≥0,01 % и <0,1%
• Очень редкие: <0,01 %

Нежелательные явления, связанные с приёмом линезолида, бывают обычно лёгкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.

Взрослые пациенты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе (в том числе спастические), метеоризм, кандидоз слизистой оболочки полости рта, судороги.

Нечастые: изменение окрашивания языка.

Лабораторные показатели:

Частые: тромбоцитопения.

Нечастые: повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности «печёночных ферментов» (в том числе аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, концентрации общего билирубина и креатинина), повышение концентрации пролактина.

Со стороны нервной системы:

Частые: головная боль, головокружение, судороги.

Нечастые: извращение вкуса.

Со стороны центральной нервной системы:

Частые: бессонница.

Со стороны мочеполовой системы:

Частые: вагинальный кандидоз.

Со стороны кожных покровов:

Частые: сыпь.

Прочие:

Частые: лихорадка.

Нечастые: оппортунистическая грибковая инфекция.

Также были отмечены: повышение артериального давления, диспепсия, зуд.

Подростки (от 12 до 17 лет)

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (локальные и генерализованные), жидкий стул.

Лабораторные показатели:

Нечастые: эозинофелия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), липазы, концентрации креатинина.

Со стороны нервной системы:

Частые: головная боль, вертиго.

Со стороны кожных покровов:

Частые: сыпь.

Нечастые: зуд.

Со стороны дыхательной системы:

Частые: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель.

Прочие:

Частые: лихорадка, боль неуточнённой локализации.

Спонтанные (постмаркетинговые) данные

Лабораторные показатели: обратимая миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения).

Со стороны органов чувств: случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящие к потере зрения (см. «Особые указания»).

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, ангионевротический отёк; буллезное поражение кожи, подобные синдрому Стивенса-Джонсона.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги (см. «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: изменение окраски эмали зубов (см. «Особые указания»).

Прочие: озноб, утомляемость, серотониновый синдром (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в том числе необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30 % дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2Д6, 2E1, 3A4).

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, получающих линезолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псеводэфедрина и фенилпропаноламина. В связи с этим рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

В исследованиях I, II, III фазы не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Однако было несколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применения линезолида и антидепрессантов-селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось.

Рифампицин вызывал снижение С_max и AUC линезолида в среднем на 21 % и 32 % соответственно.

При установленной инфекции (или подозрении на инфекцию, вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную флору.

У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим в процессе лечения необходимо контролировать количество тромбоцитов и гемоглобина в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина или количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от лёгких форм до тяжёлых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины A и B, которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.

При проявлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 3 месяцев), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов.

В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приёма линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концетрации гидрокарбонат анионов, требуют тщательного наблюдения со стороны врача.

Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития. При необходимости применение препарата Амизолид в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата. При прекращении приёма серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома «отмены».

Сообщалось о случаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при использовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.

В период лечения управление транспортными средствами и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не рекомендуются.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 200 мг, 400 мг и 600 мг.

В оригинальной упаковке производителя, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фармасинтез, ОАО, Российская Федерация