Изокарбоксазид

Изокарбоксазид — антидепрессант, неселективный ингибитор МАО. Может ингибировать фермент моноаминоксидазу, который отвечает за расщепление дофамина, серотонина, адреналина и норадреналина, в свою очередь вызывая увеличение эндогенных концентраций этих нейромедиаторов.

Эффект может продолжаться до 2 недель после прекращения приёма.

Депрессия, при неэффективности и непереносимости трициклических антидепрессантов и электросудорожной терапии.

• Гиперчувствительность;
• отсутствие адекватных мер контрацепции;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных).

Феохромоцитома, хроническая сердечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, тяжёлая почечная недостаточность.

Подтверждённый или предполагаемый цереброваскулярный дефект или любой пациент с сердечно-сосудистым заболеванием, гипертонией или историей головной боли.

Шизофрения.

В анамнезе болезни печени или аномальные показатели функции печени.

Одновременный приём с ингибиторами МАО или производными дибензазепина; симпатомиметиками (включая амфетамины); некоторыми депрессантами центральной нервной системы (включая наркотики и алкоголь); антигипертензивными, диуретиками, антигистаминными, седативными или анестезирующими препаратами, бупропионом (в течение 14 дней после отмены изокарбоксазида), буспироном (<10 дней после отмены изокарбоксазида), декстрометорфаном, сыром или другими продуктами с высоким содержанием тирамина; или чрезмерным количеством кофеина.

Одновременный приём с СИОЗС (<14 дней после отмены изокарбоксазида; подождать 5 недель между отменой флуоксетина и началом приёма изокарбоксазида)

Использование с ингибиторами МАО (подождать 1 неделю между прекращением приёма ингибитора МАО и началом приема изокарбоксазида)

Одновременное применение с депрессантами ЦНС может привести к делирию, гиперпирексии, судорогам, коме, возбуждению и гипер/гипотонии.

Употребление продуктов с высоким содержанием тирамина или добавок, содержащих кофеин, тирозин, триптофан, фенилаланин (могут возникнуть гипертонические реакции).

В течение 10 дней после операции, требующей общего наркоза.

Одновременный приём с фуразолидоном, паргилином, паргилином и метиклотиазидом, фенелзином, прокарбазином, транилципромином, дибензазепиновыми и другими трициклическими препаратами, амитриптилином, перфеназином и амитриптилином, кломипрамином, дезипрамином, имипрамином, нортриптилином, протриптилином, доксепином, карбамазепином, циклобензаприном, амоксапином, мапротилином, тримипрамином.

Одновременное применение с меперидином или в течение 2–3 недель после терапии МАО.

Необходимо соблюдать осторожность при дозировках >40 мг/сут.

У подростков и молодых людей (18–24 года) могут наблюдаться клиническое ухудшение и суицидальные мысли, несмотря на приём лекарств.

С осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом (тщательно контролировать уровень глюкозы), глаукомой, печёночной/почечной недостаточностью, дисфункцией щитовидной железы.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения изокарбоксазида у беременных женщин не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение изокарбоксазида в I и III триместре беременности противопоказано. Во II триместре применение не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о безопасности применения изокарбоксазида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли изокарбоксазид в грудное молоко.

В случае применения препарата необходимо отказаться от кормления грудью.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Взрослые, внутрь: начальная доза 30 мг/сут, поддерживающая доза 10–20 мг/сут.

Терапия может вызывать серьёзные побочные эффекты. Не рекомендуется в качестве начальной терапии, должна быть зарезервирована для пациентов, которые не дали удовлетворительного ответа на другие антидепрессанты.

Может возникнуть гипотония. Чаще всего наблюдается у пациентов с уже существующей гипертонией. Артериальное давление обычно быстро возвращается к уровню, предшествовавшему лечению, после прекращения приёма препарата. Увеличение дозировки должно проводиться более постепенно у пациентов, проявляющих тенденцию к гипотонии в начале терапии. Постуральную гипотонию можно облегчить, если пациенту дать полежать, пока артериальное давление не вернётся к норме

Терапия снижает судорожный порог в некоторых экспериментах на животных, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией. Терапия, по-видимому, оказывает разное действие на пациентов с эпилепсией — в то время как у некоторых наблюдается снижение частоты припадков, у других их становится больше. Прекратить по крайней мере за 48 часов до миелографии, не следует возобновлять терапию в течение по крайней мере 24 часов после процедуры.

Частота возникновения нарушений функции печени или желтухи у пациентов, получающих терапию, низкая. Во время терапии следует периодически проводить биохимические исследования печени. Прекратить приём при первых признаках нарушения функции печени или желтухи.

Ингибиторы МАО могут подавлять стенокардию, которая в противном случае служила бы предупреждением об ишемии миокарда.

Использовать с осторожностью у гиперактивных или возбуждённых пациентов, а также у пациентов с шизофренией. Может вызывать чрезмерную стимуляцию — активация мании/гипомании отмечена у небольшой части пациентов с серьёзным аффективным расстройством, которые лечились антидепрессантами.

Гипертонический криз

• Гипертонический криз, связанный с применением ингибиторов МАО, который может быть фатальным. Может возникнуть в результате одновременного приёма ингибиторов МАО и определённых лекарственных средств и продуктов питания. Следует тщательно контролировать артериальное давление, чтобы обнаружить любую прессорную реакцию. Немедленно прекратить терапию при появлении сердцебиения или частых головных болей, эти симптомы могут быть продромальными для гипертонического криза.
• Если возник гипертонический криз, назначить терапию для снижения артериального давления.

Биполярное расстройство

• Тяжёлый депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Лечение такого эпизода только антидепрессантами может увеличить вероятность ускорения смешанного/маниакального эпизода у пациентов с риском биполярного расстройства.
• Перед началом лечения антидепрессантами пациенты с симптомами депрессии должны пройти адекватное обследование, чтобы определить, подвержены ли они риску биполярного расстройства. Такое обследование должно включать подробный психиатрический анамнез, включая семейный анамнез самоубийств, биполярного расстройства и депрессии.
• Препарат не одобрен для использования при лечении биполярной депрессии.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N06AF01

• Фармакологическая группа

  Антидепрессанты

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)