Артезин^®

таблетки

Одна таблетка содержит:

активное вещество: доксазозина мезилат — 1,22 мг (в пересчёте на доксазозин — 1,00 мг);

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 10,00 мг, лактозы моногидрат — 65,78 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг

Круглые, плоскоциллиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении);
• артериальная гипертензия — в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

- Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- тяжёлая печёночная недостаточность;

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе;

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей;

- хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность;

- возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют);

- период грудного вскармливания.

Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией лёгочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), печёночная недостаточность, беременность.

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. До настоящего времени опыта применения доксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно. В связи с этим применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.

Если приём препарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приёма следующей дозы, то следует принять только её, не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин^® была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Корректировки дозы препарата Артезин^® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам доксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов препарат Артезин^® применяют в обычных дозах.

У пациентов с печёночной недостаточностью препарат Артезин^® применяют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза у пациентов с нормальным АД составляет 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов заболевания, дозу увеличивают (с интервалом в 1–2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимальная суточная доза — 8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сутки. Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам только с артериальной гипертензией.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сутки вечером перед сном. После приёма первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития после первого приёма препарата ортостатической гипотензии (феномен «первой дозы»). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг/сутки через 1–2 недели. В последующем для достижения желаемого снижения АД через каждые 1–2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Артезин^®. В этом случае дозу препарата Артезин^® уменьшают в зависимости от состояния пациента, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим дозирования.

Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10 %), частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0,1 % и <1%), редкие (≥0,01% и <0,1 %), очень редкие (<0,01 %).

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые — выраженное снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые — парестезии, сухость во рту, бессонница, повышенная возбудимость; нечастые — гипестезии, тремор, депрессия; очень редкие — приапизм, импотенция.

Со стороны эндокринной системы: очень редкие — гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; нечастые — метеоризм, запор, рвота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редкие — повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечастые — артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.

Со стороны дыхательной системы: частые — одышка, ринит; нечастые — кашель, носовое кровотечение; очень редкие — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: нечастые — алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, пурпура; очень редкие — крапивница.

Со стороны органов чувств: частые — нечёткость зрительного восприятия; нечастые — шум в ушах, синдром атоничной радужки.

Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — нарушение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие — дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редкие — ретроградная эякуляция.

Со стороны иммунной системы: очень редкие — анафилактические реакции.

Прочие: нечастые — увеличение массы тела, боли различной локализации.

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая артериальная гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — периферические отёки.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые — головокружение, головная боль; частые — сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота.

Со стороны дыхательной системы: частые — ринит.

Прочие: частые — астения, утомляемость, недомогание.

У пациентов с артериальной гипертензией также отмечались следующие побочные реакции (причинно-следственная связь не установлена): частые — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди; нечастые — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии; очень редкие — брадикардия, нарушение мозгового кровообращения.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми вверх ногами. Проводится симптоматическая терапия (меры, направленные на поддержание АД). Гемодиализ неэффективен.

Доксазозин усиливает гипотензивное действие/эффект гипотензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы). Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приёма внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении доксазозина с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие/эффект доксазозина.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (уденафил, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к симптоматической гипотензии.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Эффект «первого» приёма препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.

Следует учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя, при жаркой погоде, длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С целью предотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лёжа в положение стоя).

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Как любое вазодилатирующее гипотензивное средство доксазозин необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, требующими неотложной помощи: отёк лёгких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией лёгочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков; а также у пациентов с тяжёлой ишемией миокарда, у которых слишком быстрое или выраженное снижение артериального давления может привести к усилению симптомов стенокардии.

Как и при применении других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, следует проявлять осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением доксазозина (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5).

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

У некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получали лечение альфа1- адреноблокаторами, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что доксазозин принимается на данный момент или принимался ранее до операции.

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, при приёме препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 1 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Валента Фармацевтика, ОАО, Российская Федерация