Атенолол

Atenolol

Регистрационный номер

Торговое наименование

Атенолол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Для дозировки 25 мг:

Активное вещество: атенолол 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, натрия крахмал гликолят, натрия лаурил сульфат, краситель Сан-сен жёлтый, изопропиловый спирт, поливинилпирролидон, кремния диоксид коллоидный, очищенный тальк, стеарат магиня, гидроксипропил метилцеллюлоза, полиэтилен гликоль, диоксид титана, очищенная вода.

Для дозировки 50 мг:

Активное вещество: атенолол 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, изопропиловый спирт, натрия лаурил сульфат, повидон, очищенная вода, растворимый краситель Сан-сен жёлтый, очищенный тальк, стеарат магния, гидроксипропил метилцеллюлоза, диоксид титана, метилен хлорид, светлый жидкий парафин, полиэтилен гликоль.

Описание

Оранжевого цвета таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны. На поперечном разрезе тонкий слой оболочки и ядро от светло оранжевого до оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов натрия. В течение первых 24 часов после перорального приёма на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензивной системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объёмов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приёме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счёт увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенёсших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Незначительно уменьшает жизненную ёмкость лёгких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В терапевтических концентрациях не влияет на бета-2 адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидных обмен. При приёме более 100 мг в сутки может оказать бета-2-адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приёма, достигает максимума спустя 2–4 часа и продолжается до 24 часов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта — приблизительно 50 % от дозы, принятой внутрь. Растворимость в жирах плохая, биодоступность — 40-50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — 2–4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови 6-16 %.

Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения 6–9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводятся почками путём клубочковой фильтрации (85-100 % в неизменённом виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2, период полувыведения составляет 16-27 часов, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м2 — более 27 часов (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии: за исключением стенокардии Принцметала;

- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада Ⅱ или Ⅲ степени, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия ( в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм.рт. ст.), бронхиальная астма, период лактации, одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

С осторожностью — сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь лёгких (в том числе эмфизема лёгких), AV блокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, хроническая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременными следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжёвывают, запивают небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия:

Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 недели приёма. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один приём. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия

Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг, один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции почек необходимо провести коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м3 (нормальное значение составляет 100–150 мл/мин/1,73 м3) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)

Концентрация креатинина в сыворотке крови (ммоль/л)

Доза атенолола

15-35

300–600

50 мг в сутки

менее 15

более 600

50 мг через сутки или

100 мг 1 раз в 4 дня

Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития артериальной гипотензии.

У пожилых людей начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение; тромбоз.

со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор;

со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;

гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая);

со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо; гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных получавших инсулин), гипотиреоидное состояние; метаболические реакции: гиперлипидемия;

кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза;

органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, васкулит, боли в груди;

влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;

лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печёночных» ферментов и уровня билирубина;

прочие: синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, боли в спине, артралгия.

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, выраженное снижение артериального давления, нарастание симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

В случае передозировки приём атенолола следует прекратить и больной должен находиться под наблюдением врача.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета 2-адреномиметика сальбутамола. При выраженной брадикардии необходимо ввести внутривенно 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. При нарушении AV проводимости — эпинефрин или постановка временного кардиостимулятора, при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются), при артериальной гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отёка лёгких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атенолола и инсулина (или других пероральных противодиабетических средств) возможно усиление их гипогликемизирующего действия.

При совместном применении с антигипертензивными средствами других групп или нитратов, диуретиков, симпатолитиков происходит к усилению гипотензивного эффекта.

Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) происходит взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин отменяют только по истечению нескольких дней после прекращения лечения атенололом.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца, нифедипин — может привести к значительному снижению АД.

При одновременном приёме атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидных противовоспалительных препаратов эффективность его снижается.

При одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Пролонгирует действие неполяризирующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Особые указания

Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определённые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызвать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приёма атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию лёгких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета 2-адреномиметиков.

Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Приём препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина, приём атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Следует отменить препарат перед исследованием содержания катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты в крови и моче; титров антинуклеарных антител.

В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приёма атенолола.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слёзной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня).

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки.

По 14 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

IPCA LABORATORIES UK Ltd., Великобритания

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Атенолол: