Циклосерин

Циклосерин

капсулы

На 1 капсулу 125 мг

Действующее вещество: циклосерин в пересчёте на активное вещество — 125,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 19,20 мг, магния стеарат — 1,75 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,05 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 2.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,00 %; желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2,00 %; желатин — до 100 %.

На 1 капсулу 250 мг

Действующее вещество: циклосерин в пересчёте на активное вещество — 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 162,00 мг, магния стеарат — 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 0.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,00 %, желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид чёрный — 0,10 %, краситель железа оксид красный — 0,12 %, краситель железа оксид жёлтый — 0,30 %, титана диоксид — 2,00 %, желатин — до 100 %.

Дозировка 125 мг.

Твёрдые желатиновые капсулы № 2: корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные.

Дозировка 250 мг.

Твёрдые желатиновые капсулы № 0: корпус белого цвета, крышечка светло-коричневого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул — порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-жёлтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при нажатии стеклянной палочкой.

В составе комбинированной терапии:

• Туберкулёз: активный туберкулёз лёгких, внелёгочный туберкулёз (в том числе – поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).

• Атипичные микобактериальные инфекции (в том числе вызванные Mycobacterium avium).

  Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli.

  Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам, входящим в состав препарата, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе), нарушения психики (тревожность, депрессия, выраженное состояние возбуждения или психоз, в том числе в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, детский возраст до 3-х лет и/или масса тела менее 25 кг, период грудного вскармливания, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, порфирия.

Детский возраст с 3 до 18 лет.

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации препарата в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или о прекращении лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ препарат следует принимать после еды).

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учётом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 ч под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1000 мг.

Дети от 3 до 18 лет. Начальная доза составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приёма (не выше 750 мг в сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулёзного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при туберкулёзе — 6 месяцев и более.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, изменения характера, мышечные подёргивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1 г до 1,5 г циклосерина в сутки.

Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, сидеробластная и мегалобластная анемии, лихорадка, усиление кашля.

Симптомы

Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мкг/мл (приём высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС и включают головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферический парез, судороги и кому.

Лечение

Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах — приём противоэпилептических средств. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает угрожающей жизни интоксикации.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличения дозы пиридоксина). Этанол и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Этанол увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно развития побочных эффектов со стороны ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома. Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду.

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулёзным препаратам. Пациенты, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы интоксикации ЦНС (судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия). Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций (судорог, состояния возбуждения или тремора). При приёме препарата необходимо контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мкг/мл. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию препарата в плазме крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина B₁₂) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения циклосерином необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту в дозе 0,5 г 3–4 раза в сутки (до еды) и пиридоксин в дозе 200–300 мг в сутки. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином необходимо его сочетать с другими противотуберкулёзными препаратами. Применение циклосерина может вызвать обострение порфирии у пациентов с порфирией.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 125 мг и 250 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод, ОАО, Российская Федерация