Диклоген®

Diclogen®

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Ядро:

Активное вещество: Диклофенак натрия - 100,0 мг

Вспомогательные вещества - декстроза - 118,34 мг, камедь гуаровая - 20,00 мг, гипромеллоза - 10,00 мг, повидон - 15,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 3,33 мг, тальк - 3,33 мг.

Оболочка: этилцеллюлоза - 1,66 мг, гипромеллоза - 7,66 мг, краситель железа (III) оксид красный - 0,10 мг, титана диоксид - 1,50 мг, тальк - 7,00 мг, пропиленгликоль- 0,001 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые со слегка скошенными краями таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизберательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбации на 1-2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. В случае приема препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч. позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч. (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч. после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё в течение 12 ч.). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

С составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Дети

Ретард форма диклофенака в педиатрии не применяется.

Противопоказания

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- III триместр беременности, период грудного вскармливания;

- Декомпенсированная сердечная недостаточность;

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма);

- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

- Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия.

- Детский возраст (до 18 лет);

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печёночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применять Диклоген® в III триместре беременности. При необходимости назначения препарата Диклоген® кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы и самым коротким курсом, достаточным для управления симптомами.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка 100 мг 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать

целиком с жидкостью, предпочтительно во время еды.

Дети

Диклоген® не рекомендуется детям из-за высокого содержания активного вещества в таблетке.

Пожилые пациенты

Для пациентов пожилого возраста или для пациентов с определённым физическим недомоганием (пациентов с явно выраженной слабостью) рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. Вместе с тем, необходимо отметить, что фармакокинетические свойства диклофенака натрия не ухудшаются в сколько-нибудь значимой с клинической точки зрения степени при использовании данного препарата у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:

Часто 1-10 %: абдоминальные боли, ощущения вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно- кишечное кровотечение;

Нечасто 0,1 - 1 %: рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение),

Редко 0,01 - 0,1 %: некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:

Часто 1-10 %: головная боль, головокружение;

Нечасто 0,1 - 1 %: нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);

Редко 0,01 -0,1 %: судороги, слабость, дезориентация,

Очень редко — менее 0,001 %: включая отдельные случаи — кошмарные сновидения,

ощущение страха.

Органы чувств:

Часто 1-10 %: шум в ушах;

Нечасто 0,1-1 %: нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса,

Редко 0,01 -0,1 %: обратимое или необратимое снижение слуха, скотома. Кожные покровы:

Часто 1-10 % — кожный зуд, кожная сыпь;

Нечасто 0,1 - 1 %: алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),

Редко 0,01 - 0,1 %: повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

Часто 1-10 %: задержка жидкости;

Нечасто 0,1 - 1 %: нефротический синдром, протеинкрия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:

Часто 1 - 10 %: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшене течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).

Дыхательная система:

Нечасто 0,1-1 %: кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмонит. Сердечно-сосудистая система:

Нечасто 0,1 - 1 %: повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

Редко 0,01 - 0,1 %: анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, отдышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечение, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития ^ нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефомандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и прапараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикопропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения Диклогеном® в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причём далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьёзные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В этом случае препарат должен быть отменён.
У пациента, ранее не принимавшего Диклоген® , в период лечения препаратом, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Диклоген® благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Во время применения Диклогена® необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта; имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени. Во время применения Диклогена® может повышаться уровень одного или нескольких печёночных ферментов. Поэтому при длительном применении препарата, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с печёночной порфирией (из-за опасности возникновения приступов порфирии).

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства.

При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклоген® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Осторожность при использовании Диклогена® необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. Им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Влияние на фертильность

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклоген: