ЭсКорди Кор

ЭсКорди Кор

EsCordi Cor

Регистрационный номер

ЛСР-003270/07

Торговое наименование

ЭсКорди Кор

Международное непатентованное наименование

Левамлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Таблетки 2,5 мг:

Активное вещество: S(-) амлодипина бесилата в пересчёте на S(-) амлодипин 2,5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мг; лактоза 41,427 мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа жёлтый 0,14 мг.

Таблетки 5 мг:

Активное вещество: S(-) амлодипина бесилата в пересчёте на S(-) амлодипин 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,367 мг; лактоза 40,767 мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа жёлтый 0,8 мг.

Описание

Таблетки 2,5 мг: плоские светло-жёлтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне «А», на другой — 2,5.

Таблетки 5 мг: плоские жёлтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне «А», на другой — 5.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

S (-) амлодипин — это фармакологически активный изомер амлодипина.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, S (-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S (-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R (+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лёжа» и «стоя»). Время наступления эффекта — 2–4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика

После приёма внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65 %, максимальная концентрация в сыворотке крови (8,30 ± 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 ± 0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Приём пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина. Средний объём распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (93 %), связывается с белками плазмы крови. S (-) Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приёма период полувыведения (T_½) варьирует от 14,62 до 68,88 часов, при повторном назначении T_½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20–25 % через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (T_½ 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T_½ у пациентов с печёночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T_½ до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику S (-) амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания

Артериальная гипертензия Ⅰ степени (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина;
стенокардия Принцметала;
тяжёлая артериальная гипотензия;
коллапс, кардиогеный шок;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора — 2,5 мг один раз в сутки.

Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отёки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко — судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парастезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко — повышение уровня «печёночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия дёсен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница), ангионевротический отёк.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания

В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание дёсен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.