Фтизоактив

таблетки

1 таблетка содержит:

Действующие вещества:

Изониазид 100 мг 150 мг 200 мг 300 мг 300 мг

Пиридоксина гидрохлорид 5 мг 7,5 мг 10 мг 15 мг 60 мг

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный сорт «Экстра» 2,52 мг/3,78 мг/5,0 мг/7,56 мг/7,56 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) 1,08 мг/1,62 мг/2,1 мг/3,24 мг/3,24 мг, магния стеарат 1,00 мг/1,5 мг/2,0 мг/3,00 мг/3,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) 0,20 мг/0,30 мг/0,40 мг/0,60 мг/0,60 мг, тальк 0,20 мг/0,30 мг/0,40 мг/0,60 мг/0,60 мг.

Для дозировок 100 мг+5 мг, 200 мг+10 мг, 300 мг+15 мг, 300 мг+60 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Для дозировки 150 мг+7,5 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны.

Туберкулёз (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в том числе в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Лекарственный гепатит и печёночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения, судорожный синдром, детский возраст до 3-х лет.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ишемическая болезнь сердца, алкоголизм, печёночная недостаточность, почечная, недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, истощённые больные, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно сосудистой системы (стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

При лактации и беременности не назначать в дозе выше 10 мг/кг по изониазиду.

Внутрь, после еды, по 600–900 мг/сут изониазида в 1–3 приёма, максимальная разовая доза — 600 мг изониазида, суточная — 900 мг изониазида; детям старше 3-х лет — по 5–15 мг/кг/сут изониазида, кратность приёма — 1–2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут изониазида.

С целью профилактики взрослым и детям старше 3-х лет — внутрь, по 5–10 мг/кг/сут изониазида в два приёма в сутки, в течение 2 мес. В период беременности и при тяжёлой форме лёгочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг изониазида.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; редко — чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия; повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гип грбилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко — токсический гепатит, в том числе с летальным исходом.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидгробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь (коревидная, макулопапулёзная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз пиридоксина (витамин B₆), пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия. Прочие: очень редко — меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Связанное с пиридоксином.

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», редко — кожная сыпь, зуд кожи.

Симптомы проявляются в течение 0,5–3 ч после введения: тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжёлые некупируемые судороги, тяжёлый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение: при выраженной передозировке (80–150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приёме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе внутривенно вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям — 80 мг/кг в течение 30–60 мин. При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно — сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, внутривенно болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3–5 мин. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям — 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамjv и натрия гидрокарбонатом.

Изониазид

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампицина. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счёт активации изоферментов цитохрома P450. Глк кокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом. Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий — содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приёма изониазида). При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование; неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием. При совместном приёме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови. Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

Пиридоксин ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск развития токсического действия противотуберкулёзных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулёзными препаратами.

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35–64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение любых лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях препарат немедленно отменяют. Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулёзные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, её начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива препарат немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический приём Фтизоактива следует отложить.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением Фтизоактива целесообразно определять скорость инактивации изониазида по его содержанию в крови и моче. При быстрой инактивации препарат применяют в более высоких дозах.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского и чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изонйазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминооксидазы (МАО) и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

Лабораторные показатели аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

При тяжёлых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение её функции. При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 100 мг + 5 мг, 150 мг + 7,5 мг, 200 мг + 10 мг, 300 мг + 15 мг, 300 мг + 60 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противотуберкулезное средство

• АТХ

  J04AC51

• Действующее вещество

  Изониазид + Пиридоксин