Справочник лекарств

    Глюренорм®

    Glurenorm®

    Лекарственная форма

    таблетки

    Состав

    В 1 таблетке содержится:

    Активное вещество: гликвидон — 30 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 134,6 мг, крахмал кукурузный высушенный — 70 мг, крахмал кукурузный растворимый — 5 мг, магния стеарат — 0,4 мг.

    Описание

    Гладкие, круглые, белого цвета со скошенными краями таблетки; с риской на одной стороне и гравировкой "57С" по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован логотип фирмы.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    ГЛЮРЕНОРМ — гипогликемическое средство для перорального применения относится к производным сульфонилмочевины II поколения, обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозоопосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что ГЛЮРЕНОРМ уменьшает резистентность к инсулину в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного. механизма, опосредованного инсулином. Гипогликемический эффект развивается через 60–90 минут после приёма внутрь, максимум действия наступает через 2–3 часа и длится около 8–10 часов. Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с почечными нарушениями.

    Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, ГЛЮРЕНОРМ может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжёлыми нарушениями печени назначение препарата не рекомендуется.

    Во время клинических исследований выявлено, что применение ГЛЮРЕНОРМА в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1–2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих ГЛЮРЕНОРМ более года нет значительных изменений массы тела.

    Фармакокинетика

    Всасывание:
    После приёма внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80 — 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая концентрации в плазме 0,65 мкг/мл (диапазон 0,12 — 2,14 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составляет 2 часа 15 минут (диапазон: 1,25 — 4,75 ч). Значение площади под кривой «концентрация — время» (AUC о-) составляет 5,1 мкг ч/мл (диапазон: 1,5 — 10,1 мкг ч/мл).
    Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.
    Распределение:
    Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99 %). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов
    через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.
    Метаболизм:
    Гликвидон полностью метаболизируется в печени, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.
    Выведение:
    Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приёма внутрь около 86 % меченного изотопом препарата (14С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5 % (в виде метаболитов) от введённого количества препарата. Выведение ГЛЮРЕНОРМА почками остаётся минимальным даже при регулярном назначении.
    Период полувыведения составляет 1,2 часа (в диапазоне — 0,4 — 3,0 ч), конечный период полувыведения составляет, приблизительно, 8 часов (в диапазоне — 5,7 — 9,4 ч).
    Пожилые пациенты:
    У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
    Пациенты с нарушениями функции почек и печени:
    Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печёночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.

    Показания

    Сахарный диабет типа 2 у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).

    Противопоказания

    -повышенная чувствительность к сульфаниламидам;

    -сахарный диабет 1 типа;

    -диабетический ацидоз и кетоацидоз, прекома, кома;

    -состояние после резекции поджелудочной железы;

    -острая перемежающая порфирия;

    -тяжёлая печёночная недостаточность;

    -некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);

    -беременность, период грудного вскармливания;

    -редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;

    -возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

    С осторожностью

    лихорадочный синдром;

    заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);

    дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

    алкоголизм.

    Беременность и лактация

    Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания. При беременности с сопутствующим сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Приём пероральных гипогликемических средств у женщин в период беременности не обеспечивает должного гликемического контроля. Поэтому применение ГЛЮРЕНОРМА в период беременности противопоказано.
    В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период применения ГЛЮРЕНОРМА, препарат следует отменить и перейти на инсулин.

    Способ применения и дозы

    Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать приём препарата без консультации с врачом.
    Начальная доза ГЛЮРЕНОРМА обычно составляет ½ таблетки (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале приёма пищи. После приёма ГЛЮРЕНОРМА, приём пищи не следует пропускать.

    Если приём 1/2 таблетки (15 мг) не приводит к улучшению, после консультации с врачом дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза ГЛЮРЕНОРМА не превышает 2 таблеток (60 мг), она может быть назначена в один приём, во время завтрака.

    При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приёме суточной дозы, разделённой на 2–3 приёма. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.

    Максимальная суточная доза — 4 таблетки (120 мг).

    Приём препарата у пациентов с нарушением функции почек.

    Около 5 % метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

    Приём препарата у пациентов с нарушением функции печени.

    Приём дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжёлым нарушением функции печени, так как 95 % дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.

    Комбинированная терапия

    При недостаточном клиническом эффекте ионотерапии препаратом ГЛЮРЕНОРМ может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.

    Побочные эффекты

    Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, чувство усталости.

    Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в животе, сухость в полости рта, снижение аппетита.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.

    Прочие: боль в грудной клетке.

    Передозировка

    Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.

    Симптомы: тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания. Лечение: в случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжёлой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания — приём легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

    Взаимодействие

    Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, аллопуринола, анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов моноаминооксидазы, сульфинпиразона, сульфониламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

    Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.

    Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, глюкокортикостероидов, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.

    Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.

    Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приёме блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголя.

    Особые указания

    Пациентам с сахарным диабетом необходимо строго соблюдать рекомендации врача.
    Особенно тщательный контроль нужен при подборе дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата. Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента. Пропуск приёма пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приёме таблетки до приёма пищи, а не как рекомендовано, в начале приёма пищи, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.
    При появлении симптомов гипогликемии, необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.
    Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие.
    Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Применение производных сульфонилмочевины у пациентов, страдающих недостаточностью глюкозо-6- фосфат-дегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии. Так как ГЛЮРЕНОРМ относится к производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью глюкозо-б- фосфат-дегидрогеназы и, по возможности, необходимо принять решение о смене препарата.
    Одна таблетка ГЛЮРЕНОРМА содержит 134,6 мг лактозы (538,4 мг лактозы в максимальной суточной дозе). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями: галактоземией, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и непереносимостью лактозы, не должны принимать ГЛЮРЕНОРМ.
    Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек.
    Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, ГЛЮРЕНОРМ может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Однако, лечение пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
    Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжёлыми нарушениями функции печени назначение препарата не рекомендуется.
    Во время клинических исследований выявлено, что применение ГЛЮРЕНОРМА в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1 — 2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих ГЛЮРЕНОРМ более года нет значительных изменений массы тела.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако, пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приёма препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
    При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами и механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки 30 мг.

    Хранение

    В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности

    5 лет.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Глюренорм: