Индометацин-Альтфарм

Indometacin-Altpharm

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: индометацин 50 мг или 100 мг;

вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твёрдый, витепсол Н15) 0,95 г или 1,0 г

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Индометацин обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с неизбирательным подавлением циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, улучшает функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отёк в ране.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80-90 %. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 45-60 мин после введения препарата. Максимальная концентрация индометацина составляет 1,56-2,81 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в основном в печени. Период полувыведения индометацина — 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно-печёночной рециркуляции). 70 % выводится почками, причём 30 % в неизменённом виде, и через кишечник в виде метаболитов — 30 %. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит;

- болевой синдром: головная и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением мягких тканей и суставов, бурсит и тендинит, дисменорея;

- как вспомогательное средство при воспалительных процессах в малом тазу в том числе аднексите, простатите, цистите, инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит;

- препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Гиперчувствительность;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в том числе ректальное; цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

- гемофилия и другие нарушения свёртываемости;

- печёночная недостаточность;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 14 лет;

- заболевание зрительного нерва, нарушение цветового зрения;

- проктит, геморрой.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, тромбоцитопения, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), у больных с эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха.

Наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (например, варфарин);

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Препарат применяют ректально. Суппозиторий освободить от контурной упаковки, и после опорожнения кишечника ввести заостренным концом, по возможности глубоко в прямую кишку.

Взрослым назначают суппозитории по 50 мг 1-3 раза в сутки или суппозитории по 100 мг — 1 раз в сутки перед сном. Во время приступа подагры 200 мг в сутки (как дополнение к приёму внутрь).

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза 50-100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Детям старше 14 лет по 1,5-2,5 мг/кг в сутки.

Побочные эффекты

Часто — 1-10 %; нечасто — 0,1-1%; редко — 0,01-0,1 %; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — НПВП-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея.

Нечасто при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Редко — нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).

При длительном применении возможны со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия;

со стороны органов чувств: редко — нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечёткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит; у предрасположенных пациентов — возникновение отеков, повышение артериального давления.

Со стороны сердечно сосудистой системы: очень редко развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нечасто — кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); редко — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редко — эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Местные реакции: нечасто — жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие: редко — усиление потоотделения, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Передозировка

При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжёлых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Совместное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин — повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Увеличивает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к их токсичности.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — повышается риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в том числе бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикоидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, др. НПВП.

Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений.

Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счёт ингибирования метаболизма).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль клеточного состава периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 50 мг и 100 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности препарата, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Индометацин-Альтфарм: