Справочник лекарств

    Лидокаин

    Lidocaine

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Лидокаин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для инъекций

    Состав

    Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат — 20 мг [в пересчёте на лидокаина гидрохлорид].

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 5,0–7,0, вода для инъекций до 1 мл.

    Описание

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч). При местном приме нении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

    Фармакокинетика

    При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) при эпидуральном введении — менее 30 минут. Связь с белками плазмы — 50–80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), а затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

    Метаболизируется в печени (на 90–95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения (T½) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

    Показания

    - местная инфильтрационная анестезия;

    - проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);

    - спинальная анестезия;

    - эпидуральная анестезия.

    Противопоказания

    - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

    - гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;

    - инфицирование места предполагаемой инъекции;

    - синдром слабости синусового узла;

    - атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);

    - синоаурикулярная блокада;

    - синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);

    - кардиогенный шок;

    - нарушения внутрижелудочковой проводимости;

    - закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

    - беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

    Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

    С осторожностью

    Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжёлая печёночная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжёлая миастения,-наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

    Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии — заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.

    Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:

    Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, то есть смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 5 мл).

    Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 часть воды для инъекций, то есть смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 5 мл).

    Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, то есть смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 5 мл).

    Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, то есть смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объёмом 5 мл).

    Для инфильтрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора.

    Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10–20 мл 1 % раствора или 5–10 мл 2 % раствора.

    Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15–20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора.

    Для парацервикальной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.

    Для паравертебральной анестезии: от 3 до 5 мл (30–50 мг) 1 % раствора.

    Ретробульбарная анестезия — 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.

    Парабульбарная анестезия — 1,0–2,0 мл (20-40 мг) 2 % раствора.

    Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5–10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.

    Спинальная анестезия — 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.

    Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15–20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10–15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20–30 (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

    При использовании каудальной анестезии: в хирургической практике — 15–20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

    Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 4,5 мг/кг 0,25-1,0 % раствора.

    Максимальная доза для детей — 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы не должны быть повторены в течение 24 часов.

    Эффект лидокаина может быть удлинён добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

    Порядок работы с полимерной ампулой: см. схему на упаковке.

    1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

    2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

    3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

    4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц её содержимое.

    5. Надеть иглу на шприц.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов представлена по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто — 1-10 %; нечасто — 0.1-1 %; редко — 0.01-0.1 %; очень редко — менее 0.001 %, включая отдельные случаи.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение, головная боль, слабость, нечасто — двигательное беспокойство, редко — нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко — паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение или снижение артериального давления, редко — брадикардия, аритмия, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, очень редко — периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

    Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко — ангионевротический отёк, анафилактический шок.

    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

    Со стороны крови: нечасто — метгемоглобинемия.

    Местные реакции: часто — при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

    Прочие: нечасто — стойкая анестезия, очень редко — угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

    Передозировка

    Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорождённого — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

    Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции лёгких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

    Циметидин снижает печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

    Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

    При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.

    При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

    Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность

    (снижение величины печёночного кровотока).

    Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.

    Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

    При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных

    средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

    При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный

    эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается

    угнетение дыхания.

    Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селеги-лин) повышает риск снижения артериального давления.

    Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, энокса-парин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

    Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).

    Особые указания

    Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счёт увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или применения, иногда совместное, препаратов AI класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

    Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

    При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций 20 мг/мл.

    По 2 или по 5 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии "blow-fill-seal« »выдув-наполнение-запайка".
    По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Хранение

    В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Славянская аптека, ООО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лидокаин: