Капреомицин

Капреомицин

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Капреомицина сульфат в пересчёте на капреомицин 500 мг, 750 мг, 1000 мг.

Белый или почти белый порошок.

В составе комплексной терапии — туберкулёз лёгких, при неэффективности или непереносимости противотуберкулёзных препаратов I ряда, а также при резистентности к ним.

Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

С осторожностью следует применять капреомицин у пациентов с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.

С осторожностью назначают капреомицин (как и другие антибиотики) пациентам с какими-либо формами аллергии, в том числе и лекарственной.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного её прекращения в послеоперационном периоде).

Дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Применение при беременности противопоказано.

Во время применения препарата следует исключить грудное вскармливание.

Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.

Средняя доза капреомицина составляет 1 г/сут, не более 20 мг/кг/сут.

Капреомицин вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно путём инфузии длительностью 60 минут) 1 раз в сутки в течение 60–120 дней, а затем — по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12–24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина согласно нижеследующей таблице:

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0, 5 г, 0, 75 г, 1 г растворяют соответственно в 1 мл, 1,5 мл, 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2–3 мин до полного растворения порошка).

При внутримышечной инъекции капреомицин вводят глубоко в мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для внутривенного капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 минут.

Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона, содержащего 1 г препарата. Для введения дозы менее 1 г из такого флакона рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:

Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита).

Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение).

Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулёзными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.

Аллергические реакции: при одновременном применении капреомицина и других противотуберкулёзных препаратов — крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл) цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Местные реакции: боль и уплотнение и повышенная кровоточивость в месте инъекции, асептический абсцесс.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно- мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3–5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек — гемодиализ.

Миорелаксирующий эффект усиливается диэтиловым эфиром, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — неостигмина метилсульфатом.

В комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистиметатом натрия, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1–2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом почечных канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза почечных канальцев значительно выше.

Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит чаще у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при одновременном применении препаратов, оказывающих ототоксическое действие. Такие пациенты часто испытывают головокружение и шум в ушах.

После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.

Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекцию вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

Одновременный приём со стрептомицином виомицином не рекомендуется.

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг, 1000 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация