Каптоприл-Ферейн®
, 25 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: каптоприл 25 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кросповидон (Коллидон ЦЛ), стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской. Допускается лёгкая «мраморность».
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологическое действие
Каптоприл — Ферейн® является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30–40 %), биодоступность — 60–70 %. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 25–30 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (114 нг/мл) при пероральном приёме — 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения — 2–3 часа. Выводится почками 95 % (40–50 % в неизменном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Выводится преимущественно почками (до 50 % в неизменном виде). Период полувыведения при хронической почечной недостаточности — 3,5–32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Показания
- Артериальная гипертензия, в том числе и реноваскулярная;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- нарушения функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
- диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента; ангионевротический отёк (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или наследственный); выраженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Тяжёлые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), пожилой возраст (требуется коррекция доз).
Способ применения и дозы
Каптоприл — Ферейн® назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.
При артериальной гипертензии Каптоприл — Ферейн® назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжёлой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы. 150 мг (по 50 мг З раза в сутки).
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 раза в сутки, а максимальная — 150 мг в сутки.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приёма (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной — 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии Каптоприл — Ферейн® назначают в дозе 75–100 мг, разделённой на 2–3 приёма. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл — Ферейн® можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу препарата постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу.
В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать её на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отёки, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отёк лёгких.
Аллергические реакции: ангионевротический отёк конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, повышение активности ферментов печени, боли в животе, диарея, гепатит, гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение артериального давления.
Лечение: введение 0,9 % раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие препарата.
При совместном применении с эстрогенами и индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение препарата у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение препарата у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания
На фоне длительного применения препарата приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 % по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжёлых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-Ферейн® выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4–7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приёма), либо путём назначения Каптоприла-Ферейн® в начале лечения в малых дозах (6,25–12,5 мг/сут).
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — приём препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, в том числе Каптоприла-Ферейн®, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-Ферейн®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отёк локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отёк распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).
При приёме препарата может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
С осторожностью препарат назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.
В случае возникновения, после приёма препарата симптоматической артериальной гипотензии, пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы.
Форма выпуска
Таблетки по 25 мг.
40 или 50 таблеток в банках для лекарственных средств полимерных с винтовой горловиной и навинчиваемыми крышками.
10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или материала упаковочного.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Брынцалов-А, ПАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Каптоприл-Ферейн: