Карсил® Форте
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалент 90,0 мг силимарина): 163,6–225,0 мг.
вспомогательные вещества содержимого капсулы: лактозы моногидрат (38,2–7,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) (38,2–7,5 мг), крахмал пшеничный (15,5 мг), повидон К25 (3,7 мг), полисорбат-80 (3,7 мг); кремния диоксид коллоидный безводный (3,4 мг), маннитол (80,0 мг), кросповидон (14,0 мг), натрия пирокарбонат (6,0 мг), магния стеарат (3,7 мг).
вспомогательные вещества оболочки капсулы: железа оксид чёрный (0,02 %), железа оксид красный (0,03 %), титана диоксид (0,6666 %), железа оксид жёлтый (0,35 %), желатин (до 100 %).
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 0 светло-коричневого цвета.
Содержимое капсулы — порошкообразная масса от светло-жёлтого до жёлто-коричневого цвета с агломератами.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карсил Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флаволигнанов (силимарин): силибинина А и В. изо-силибинина А и В. силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия. Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe2+-АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печёночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах — холестерол и фосфолипиды.
Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление повреждённых гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон. Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определённой концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена B.t (leukotriene B4/LTВ4 в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина является подавление образования перекиси водорода. Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (траисаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (до 23-47 %). Максимальная плазменная концентрация достигается через 4–6 ч после применения внутрь однократной дозы.
Распределение
При исследованиях с C14 меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, лёгких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизм
Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путём конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение
Период полувыведения составляет 1–3 ч для неизменённого силимарина и 6–8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80 %) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5 %) почками в неизменённом виде. Не кумулирует.
Показания
В составе комплексной терапии:
- токсического поражения печени;
- состояний после перенесённого острого гепатита;
- хронического гепатита невирусной этиологии;
- стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
- цирроза печени;
- профилактики печёночных поражений при продолжительном приёме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в том числе профессиональной).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
- Дети младше 12-летнего возраста;
- Лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбцин глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
- Целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).
С осторожностью
Пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогено-подобного эффекта силимарина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12-летнего возраста
Лечение тяжёлых поражении печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день.
При более лёгких и среднетяжёлых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1–2 раза в день.
Для профилактики химических интоксикации — 1–2 капсулы в день.
Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Дети младше 12-летнего возраста
Нет достаточных клинических данных о применении у детей.
Побочное действие
Лекарственный препарат хорошо переносится.
Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, лёгкие и преходящие.
Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота но MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: кожные аллергические реакции — зуд. сыпь;
С неизвестной частотой: анафилактический шок.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Редко: усиление существующих вестибулярных нарушений.
Нарушения со стороны ЖКТ:
Редко: диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря.
С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата.
Лечение при случайном приёме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодииамические лекарственные взаимодействия
Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия
Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома P450, то возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
Форма выпуска
Капсулы 90 мг.
По 6 капсул в блистер из ПВХ плёнки и алюминиевой фольги.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
SOPHARMA, AD, Болгария
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Карсил Форте: