Кетиап

таблетки покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

Дозировка 25 мг:

активное вещество: кветиапин 25,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 28,78 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 2,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,50 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 14,90 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, магния стеарат 0,97 мг; оболочка: опадрай II розовый 1,50 мг (гипромеллоза 0,60 мг, титана диоксид 0,33675 мг, лактозы моногидрат 0,315 мг, макрогол-3350 0,12 мг, триацетин 0,09 мг, краситель железа оксид красный 0,0198 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,01845 мг).

Средняя масса таблетки 66,50 мг.

Дозировка 100 мг:

активное вещество: кветиапин 100,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 115,12 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 10,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 58,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 59,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,40 мг, кремния диоксид коллоидный 2,60 мг, магния стеарат 3,88 мг; оболочка: опадрай II жёлтый 6,00 мг (гипромеллоза 2,40 мг, титана диоксид 1,362 мг, лактозы моногидрат 1,26 мг, макрогол-3350 0,48 мг, триацетин 0,36 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,138 мг).

Средняя масса таблетки 266,00 мг.

Дозировка 150 мг:

активное вещество: кветиапин 150,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 172,68 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 15,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 87,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 89,40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,60 мг, кремния диоксид коллоидный 3,90 мг, магния стеарат 5,82 мг; оболочка: опадрай II жёлтый 9,00 мг (гипромеллоза 3,60 мг, титана диоксид 2,2284 мг, лактозы моногидрат 1,89 мг, макрогол-3350 0,72 мг, триацетин 0,54 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,0216 мг).

Средняя масса таблетки 399,00 мг.

Дозировка 200 мг:

активное вещество: кветиапин 200,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 230,24 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 20,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 116,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 119,20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 20,80 мг, кремния диоксид коллоидный 5,20 мг, магния стеарат 7,76 мг; оболочка: опадрай II белый 12,00 мг (гипромеллоза 4,80 мг, титана диоксид 3,00 мг, лактозы моногидрат 2,52 мг, макрогол-3350 0,96 мг, триацетин 0,72 мг).

Средняя масса таблетки 532,00 мг.

Дозировка 300 мг:

активное вещество: кветиапин 300,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 345,36 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 31,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 174,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 178,08 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 31,20 мг, кремния диоксид коллоидный 7,80 мг, магния стеарат 11,64 мг; оболочка: опадрай II белый 18,00 мг (гипромеллоза 7,20 мг, титана диоксид 4,50 мг, лактозы моногидрат 3,78 мг, макрогол-3350 1,44 мг, триацетин 1,08 мг).

Средняя масса таблетки 798,00 мг.

Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве.

- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок);

- психозы у пожилых пациентов с деменцией;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

У пациентов с печёночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому при беременности Кетиап можно применять, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком неизвестна. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Кетиап применяют независимо от приёма пищи.

Взрослые

Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Начиная с 4-х суток доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 150-750 мг/сут. Максимальная суточная доза — 750 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приёма.

Лечение острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства I типа в монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия

Кетиап применяется в качестве монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия.

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приёма.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 200–800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет 400–800 мг/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приёма.

Лечение острых депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства I и II типов

Кетиап назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки- 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза-300 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно не более чем на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печёночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут и титровать её со скоростью, не превышающей 25-50 мг/сут до достижения терапевтического эффекта.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применений препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения согласно следующей градации: очень часто — > 1/10; часто — > 1/100, <1/10; нечасто — >1/1000, <1/100; редко — >1/10 000, <1/1000; очень редко — <1/10 000, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко — нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто — увеличение массы тела (преимущественно в, первые недели лечения), гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета; очень редко — сахарный диабет.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопальные состояния, необычные и кошмарные сновидения, обморок, экстрапирамидные симптомы, анорексия; нечасто — тревога, враждебность, психомоторное возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, дизартрия, парестезии; редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменённый ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы); очень редко — поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея или запор, диспепсия; нечасто — дисфагия; редко — боль в животе, желтуха; очень редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: редко — приапизм (болезненная эрекция).

Со стороны органа зрения: часто — нечёткость зрения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: очень часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; часто — повышение активности «печёночных» трансаминаз; нечасто — повышение активности γ-глутамилтрансферазы, снижение концентрации общего и свободного тироксина (в первые 4 недели), а также концентрации общего и реверсивного трийодтиронина (только при приёме высоких доз кветиапина), повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом; редко — повышение активности креатинфосфокиназы.

Прочие: очень часто — синдром «отмены»; часто — периферические отёки, астения, повышенное потоотделение; редко — боль в пояснице, боль — в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Сообщалось о летальном исходе при приёме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приёма 6 г кветиапина при постмаркетинговом наблюдении за применением препарата.

В то же время, описан случай приёма кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к увеличению интервала QTc, смерти или коме.

У пациентов с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления дозозависимых побочных эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжёлой интоксикации следует, помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной вентиляции лёгких и оксигенации.

Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Тщательное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также с этанолом.

Одновременное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента — CYP3А4) приводило к увеличению площади под кривой «концентрация–время» (AUC) кветиапина в 5–8 раз. Поэтому одновременное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. По тем же причинам не рекомендуется принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.

В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различных дозах до или одновременно с приёмом карбамазепина (мощного индуктора микросомальных ферментов печени) приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13 % по сравнению с приёмом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было ещё более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии препаратом.

Одновременное применение кветиапина с фенитоином, другим мощным индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось ещё более выраженным (примерно на 450 %) повышением клиренса кветиапина. Применение препарата у пациентов, применяющих индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изофермента CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении с рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный приём кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70 %.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приёме 2 мг лоразепама на фоне приёма кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижался примерно на 20 %.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при одновременном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.

Кветиапин может снижать фармакологические эффекты леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса или удлинение интервала QTc.

Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.

Сонливость

Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект (см. раздел «Побочное действие»). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трёх дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии препаратом.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное её титрование.

Судороги

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорог в анамнезе.

Экстрапирамидные симптомы (ЭПС)

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме кветиапина.

Поздняя дискинезия

В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата Кетиап или постепенно его отменить.

Злокачественный нейролептический синдром

На фоне приёма антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, может развиться злокачественный нейролептический синдром, который может угрожать жизни. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, изменённый ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо немедленно отменить препарат и провести экстренное лечение.

Тяжёлая нейтропения

В клинических исследованиях нечасто отмечались случаи тяжёлой нейтропении (содержание нейтрофилов <0,5 × 10⁹/л). Большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии препаратом. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска возникновения нейтропении является предшествующее сниженное количество лейкоцитов в крови и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов <1 × 10⁹/л приём кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать содержание нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 × 10⁹/л).

Кветиапин может вызывать сонливость, головокружение и другие нежелательные лекарственные реакции со стороны ЦНС. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление транспортными средствами или обслуживание работающих механических устройств.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антипсихотическое средство (нейролептик)

• АТХ

  N05AH04

• Действующее вещество

  Кветиапин