Кеторолак

Кеторолак

раствор для внутримышечного и внутривенного введения

На 1 мл:

активное вещество: кеторолака трометамол в пересчёте на 100 % вещество 30,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 4,35 мг, динатрия эдетат 1,00 мг, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 96,3 % 100,00 мг, раствор трометамола 0,5 М до pH 7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Прозрачная жидкость светло-жёлтого цвета со слабым запахом.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе), непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, беременность (Ⅲ триместр), период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отёчный синдром, артериальная гипертензия, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный приём с другими НПВП, длительный приём НПВП, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I и II триместр).

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, препарат может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период лактации (препарат проникает в грудное молоко).

Препарат предназначен для кратковременного применения.

Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учётом выраженности болевого синдрома.

Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10–30 мг (0,3-1 мл), затем по 10–30 мг каждые 4–6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10–30 мг, затем по необходимости по 10–30 мг каждые 6 часов.

Высшая разовая доза: при внутривенном введении — 30 мг, при однократном внутримышечном введении — 60 мг, при многократном внутримышечном введении — 30 мг.

Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии — 5 суток.

Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10–15 мг (0,3–0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1% и менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 % и менее 1%; редко — не менее 0,01 % и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая единичные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — гастралгия, диспепсия, тошнота; часто — диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечасто — повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащение мочеиспускания, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение вкуса, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Приём с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приёме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свёртывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 30 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь