Ланзап®
, 30 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые
Состав
Каждая капсула содержит:
действующее вещество: лансопразол, 30 мг;
вспомогательные вещества: содержимое гранул: маннитол 155,705 мг, магния карбонат 21,126 мг, лактоза 16,057 мг, кармеллоза кальция 10,564 мг, сахароза 61,267 мг, повидон 1,254 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 0,023 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,002 мг; покрытие: повидон 13,339 мг; кишечнорастворимое покрытие: гипромеллозы фталат 36,612 мг, цетиловый спирт 4,063 мг, титана диоксид 2,615 мг;
Состав капсулы желатиновой № 1: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода, титана диоксид, желатин.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы белого или почти белого с кремовым оттенком цвета размером "№ 1« с маркировкой »LANZAP" на корпусе и крышечке. Содержимое капсулы — гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н+/К+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы. После приёма 30 мг лансопразола pH начинает расти через 2–3 ч. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97 %. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 ч остаётся ниже 50 % базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приёма препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона лансопразол действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.
Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки, в среднем, на 17 %, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100 % (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).
Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85 % дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приёма (30 мг/сут) у 88,7%.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, биодоступность — 80 %; приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остаётся одинаковым, независимо от приёма пищи. Время достижения максимальной концентрации (TCmax ) после перорального приёма 30 мг лансопразола — 1,5–2,2 ч, величина максимальной концентрации (Cmax) — 0,75-1,15 мг/л. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы — 97,7-99,4 %. Хорошо проникает в ткани, в том числе в обкладочные клетки желудка. Объём распределения -0,5 л/кг.
Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. Период полувыведения (T½) — около 1,5 ч, у пожилых пациентов — 1,9-2,9 ч, при нарушении функции печени — 3,2-7,2 ч.
Выводится из организма в виде лансопразол сульфона и гидроксилансопразола с желчью (около 30 %), почками — 14-23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
- Рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит.
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов, стрессовые язвы.
- Неязвенная диспепсия.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (Ⅰ триместр), период лактации, злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта.
С осторожностью
Печёночная недостаточность, беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры), пожилой возраст, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Внутрь. Капсулы проглатывают целиком, не разжёвывая.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах — по 30 мг/сут за 1 приём, утром, в течение 2–4 нед. (в резистентных случаях — до 60 мг в сутки).
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками, в течение 10–14 дней.
При эрозивно-язвенном эзофагите — по 30 мг/сут 2 раза в сутки в течение 4–8 нед. (в резистентных случаях — до 60 мг в сутки).
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
Неязвенная диспепсия — 30 мг/сут в течение 2–4 нед.
При печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с дозы 30 мг/сут.
Способ применения и дозы
Классификация частоты развития побочных действий: очень частые — 1/10, частые -1/100, не частые — 1/1000, редкие — 1/10000, очень редкие — 1/100000 назначений препарата.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко — диарея или запоры; очень редко -неспецифический язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); очень редко — анемия.
Со стороны нервной системы: не часто — головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; очень редко — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10 % клиренс теофиллина.
Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30 % (необходимо соблюдать интервал между приёмом этих лекарственных средств в 30–40 мин).
Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приёма лансопразола).
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 30 мг.
По 10 капсул в ПВХ/ПВДХ/алюминиевый блистер. По 2 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ланзап: