Лоэнзар-сановель

Loenzar-sanovel

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

Дозировка 15 мг

активное вещество: лансопразол 15 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат 11,2 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) 55 мг, сахароза 29,9 мг, крахмал 18,2 мг, гипролоза 21,3 мг;

состав кишечнорастворимой оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L-30 D-55) 22,3 мг, тальк 7 мг, титана диоксид 2,2 мг, макрогол 6000 2,2 мг, полисорбат 80 1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг; состав оболочки капсулы: корпус капсулы -индигокармин 0,17 %, титана диоксид 1,32 %, желатин до 100 %; крышечка капсулы — краситель азорубин 0,0328 %, краситель солнечный закат жёлтый 0,219 %, титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.

Дозировка 30 мг

активное вещество: лансопразол 30 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат 22,4 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) 110 мг, сахароза 59,8 мг, крахмал 36,4 мг, гипролоза 42,6 мг;

состав кишечнорастворимой оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L-30 D-55) 44,6 мг, тальк 14 мг, титана диоксид 4,4 мг, макрогол 6000 4,4 мг, полисорбат 80 2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг; состав оболочки капсулы: корпус капсулы -титана диоксид 2 %, желатин до 100 %; крышечка капсулы — краситель азорубин 0,06 %, краситель железа оксид жёлтый 0,8 %, титана диоксид 2,3333 %, желатин до 100%.

Описание

Капсулы 15 мг: твёрдые желатиновые капсулы, состоящие из корпуса синего цвета и крышечки темно-оранжевого цвета. Капсулы содержат пеллеты белого или почти белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Капсулы 30 мг: твёрдые желатиновые капсулы, состоящие из корпуса белого цвета и крышечки оранжевого цвета. Капсулы содержат пеллеты белого или почти белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса (Н++-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н++-АТ Ф-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы; pH начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приёма 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97 %. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остается ниже 50 % базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приёма препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и снижает активность пепсина. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17 %, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа бактерий, восстанавливающих нитраты, и повышением концентрации нитритов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100 % (концентрация гастрина достигает плато через 2 мес. лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85 % дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62 %. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 недели приёма (30 мг/сут) у 88,7 %.

В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и био доступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приёма пищи. Время наступления максимальной концентрации (TCmax) после перорального приёма 30 мг — 1,7 ч, максимальная концентрация (Cmax) — 0,75-1,15 мг/л. Максимальные плазменные концентрации и площадь под кривой (AUC) примерно пропорциональны однократно принятой дозе. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы — 97 %. Хорошо проникает в ткани, в том числе в обкладочные клетки желудка. Объём распределения — 0,5 л/кг.

Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. Период полувыведения (Т1/2) — около 1,3-1,7 ч, у пожилых пациентов — 1,9-2,9 ч, при нарушении функции печени — 3,2-7,2 ч. Выводится из организма в виде лансопразолсульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), почками -14-23 % (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).

Показания

- Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

- Лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (НПВП-гастропатия);

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

- Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении у детей), дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, сахарный диабет, злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение во II и III триместрах допустимо только в случаях, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как лансопразол проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжёвывая.

Предпочтительно при однократном приёме в сутки препарат принимать утром, перед завтраком, но возможно так же и вечером, перед ужином. При необходимости двукратного приёма назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно, её содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить, не разжёвывая. Так же можно вводить и через зонд.

Максимальная суточная доза — 60 мг, в случае синдрома Золлингера-Эллисона — может быть выше.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг в сутки за 1 прием, в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 60 мг в сутки);

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения — по 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель;

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом НПВП (НПВП-гастропатия) — по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель;

ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагит и НЭРБ — 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В случаи эрозивного эзофагита при необходимости длительность терапии можно увеличить в два раза.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки, в сочетании с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение 7-14 дней;

Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 15 мг в сутки. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана.

Профилактика рецидивов эрозивного эзофагита — по 15 мг в сутки. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана.

Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, а так же диспепсических симптомов при приёме НПВП — по 30 мг в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч. Рекомендуемая стартовая доза — 60 мг один раз в сутки. При необходимости суточной дозы 120 мг, рекомендуется применять в два приёма. Длительность терапии определяется врачом.

При печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в сутки.

Побочные эффекты

Ниже перечислены неблагоприятные реакции, которые могут быть связаны приёмом препарата. Частота определена как «нечасто» (более 1/1000 и менее 1/100) и «редко» (более 1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — боль в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, диспепсия, извращение вкуса, метеоризм; редко — желтуха, гепатит; в отдельных случаях — язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутаминтрансферазы, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы), гипербилирубинемия..

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — недомогание, головокружение, возбуждение, страх, спутанность сознания, депрессия, сонливость, тревожность.

Со стороны органов чувств: часто — боль в глазах, нарушение зрения; в отдельных случаях — шум в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожный зуд, пурпура, петехии и потеря волос; в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечных и соединительной тканей: редко — боль в суставах, мышцах и костях.

Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия; в отдельных случаях — урогенитальные расстройства, импотенция, увеличение грудных желёз или гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях — анемия.

Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отёк, фотосенсибилизация, кожная сыпь; в отдельных случаях — анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения метаболизма и питания: редко — анорексия, повышение аппетита.

Прочие: алопеция, слабость.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Лоэнзар-сановель не сообщалось. В случае приёма высоких доз препарата показано наблюдение и при необходимости -симптоматическая терапия, при которой пациент должен находиться под медицинским наблюдением. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лансопразол уменьшает кислотность желудочного сока, что может повлиять на всасывание некоторых препаратов. Например, уменьшает биодоступность кетоконазола, эфиров ампициллина и солей железа.

Биодоступность дигоксина увеличивается на 10 %, что клинически незначимо для большинства пациентов.

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени (в т. ч. диазепама, ибупрофена, индометацина, кларитромицина, преднизолона, пропранолола, терфенадина или варфарина, фенитоина).

Снижает на 10 % клиренс теофиллина. Эффект клинически незначим.

Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30 % (необходимо соблюдать интервал между приёмом этих препаратов 30-40 минут).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 час до или через 1-2 часа после приёма лансопразола).

Особые указания

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования (особенно при язве желудка), так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

С осторожностью необходимо принимать Лоэнзар-сановель у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Максимальная суточная доза составляет 30 мг.

Изменения доз пациентам с заболеваниями почек не требуется.

Лоэнзар-сановель содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и/или галактозы, или дефицитом сахарозо-изомальтазы.

Указание для больных сахарным диабетом

Усваиваемые углеводы, содержащиеся в одной капсуле 15 мг, составляют менее 0,01 «хлебной единицы» (ХЕ).

Усваиваемые углеводы, содержащиеся в одной капсуле 30 мг, составляют менее 0,02 «хлебной единицы» (ХЕ).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Прием препарата в отдельных случаях может оказать влияние на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что может повлиять на способность управления транспортными средствами и механизмами. Поэтому его употребление непосредственно перед вождением и работой с механизмами не рекомендуется.

Форма выпуска

Капсулы 15 мг, 30 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лоэнзар-сановель: