Ли-бутол

, таблетки
Ly-butol

Регистрационный номер

Торговое наименование

Ли-бутол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: этамбутола гидрохлорид 400 мг;

вспомогательные вещества: дикальция фосфат 16,66 мг, кремния диоксид коллоидный 3,34 мг, кукурузный крахмал 13,33 мг, желатин 8,34 мг, тальк очищенный 6,66 мг, магния стеарат 6,66 мг, вода очищенная достаточное количество.

Описание

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской и отметкой LB/4 с одной стороны и гладкие с другой. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этамбутол — это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол, ингибируя синтез рибонуклеиновых кислот в бактериальных клетках, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, аминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину.

Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1% пациентов.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; биодоступность — 75-80 %. После приёма внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа и составляет 1-5 мкг/мл, через 24 часа — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20–30 % связывается с белками плазмы.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость — только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, лёгких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповреждённый гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от концентрации в крови матери.

Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты). Период полувыведения составляет 3–4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками — 80–90 % (50% — в неизменённом виде, 15 % — в виде неактивных метаболитов) и кишечником — 10–20 % (в неизменённом виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Туберкулёз (все формы) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к этамбутолу, компонентам препарата;

- неврит зрительного нерва;

- катаракта;

- диабетическая ретинопатия;

- воспалительные заболевания глаз;

- подагра;

- детский возраст (до 13 лет);

- беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые (начальный период лечения): 15–20 мг/кг массы тела/сутки — разовая доза. При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один приём в течение 2 месяцев, затем переходят на приём препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один приём.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулёзным средствам.

Возможно применение препарата 2–3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю — 30 (25-35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю — 45 (40-50) мг/кг массы тела в сутки в один приём. Максимальная суточная доза 2,5 г.

Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) препарат назначают из расчёта 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака. Максимальная суточная доза 1 г. Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза

Более 100

20 мг/кг м.т./сутки

70-100

15 мг/кг м.т./сутки

менее 70

10 мг/кг м.т./сутки

При гемодиализе

5 мг/кг м.т./сутки

В день диализа

7 мг/кг м.т./сутки

Побочное действие

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (вплоть до летального исхода) — повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентации, галлюцинации, депрессия, судороги, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, ограничение поля зрения, нарушение цветоощущения (в основном зелёного и красного), цветовая слепота, центральная или периферическая скотома), кровоизлияние в сетчатку.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, обострение подагры, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты противотуберкулёзных лекарственных препаратов: нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Одновременный приём гидроокиси алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Приём гидроокиси алюминия рекомендуется через 4 часа после приёма этамбутола. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания

Этамбутол используется только в комплексной терапии с другими противотуберкулёзными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из-за возможности кумуляции препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 400 мг.

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/АЛ) или стрип (АЛ/АЛ).

По 2 или 10 блистеров или стрипов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 100 или 1000 таблеток в полиэтиленовом пакете помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности. Во флакон помещают пакетик с силикагелем (1 или 2 соответственно) и инструкцию по применению (для стационаров).

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ли-бутол: