Справочник лекарств

    Лидокаин

    Lidocaine

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Лидокаин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для инъекций

    Состав

    1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит: действующее вещество — лидокаина гидрохлорид моногидрат (в пересчёте на лидокаина гидрохлорид) 20 мг; вспомогательные вещества — натрия хлорид 6,0 мг; натрия гидроксид до pH 5,0–7,0; вода для инъекций до 1 мл.

    Описание

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 минут, а после добавления эпинефрина — более 2 часов). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации — 30–45 минут. Связь с белками плазмы — 50–80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6–9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

    Метаболизируется в печени (на 90–95 %) с участием цитохрома P450 путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

    Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

    Показания

    Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии, межрёберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; тяжёлые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. Синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста), выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (II1-IV функциональный класс), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости, выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса, ретробульбарное введение больным с глаукомой.

    С осторожностью

    Состояния, сопровождающиеся снижением печёночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери); повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Лидокаин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение возможно только по строгим показаниям.

    Способ применения и дозы

    Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) обычно 5–10 мл раствора 20 мг/мл; максимальная общая доза-до 400 мг (20 мл раствора лидокаина 20 мг/мл).

    Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) раствора 10 мг/мл; для получения анестезии 15–20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл или 10–15 мл (200-300 мг) раствора 20 мг/мл; для торакальной эпидуральной анестезии — 20–30 мл (200-300 мг) раствора 10 мг/мл. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

    При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200–300 мг (10–15 мл) раствора 20 мг/мл; в хирургической практике — 15–20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15–20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) раствора 20 мг/мл; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) раствора 10 мг/мл; парацервикальной анестезии — 10 мл (100 мг) раствора 10 мг/мл в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч; паравертебральной анестезии — от 3 до 5 мл (30–50 мг) раствора 10 мг/мл.

    Ретробульбарная анестезия — 3–4 мл раствора 20 мг/мл. Парабульбарная анестезия -1-2 мл раствора 20 мг/мл.

    Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) — 0,5–1,0 мл раствора 20 мг/мл. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) раствора 10 мг/мл, поясничного — 5–10 мл (50-100 мг) раствора 10 мг/мл.

    Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии — не более 4 мг/кг.

    Эффект лидокаина может быть удлинён добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

    Побочное действие

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

    Со стороны крови: метгемоглобинемия.

    Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отёк, очень редко — анафилактический шок.

    Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

    Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

    Передозировка

    Первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорождённого — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

    Меры по оказанию помощи при передозировке
    При первых признаках интоксикации введение прекращают. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печёночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печёночного кровотока), увеличивают риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпицуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) — фуразолидон, прокарбазин, селегилин, повышает риск снижения артериального давления. Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
    Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

    Особые указания

    Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспираци-онную пробу.

    Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл в ампулах.

    5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной (ПВХ).
    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона. 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
    При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

    Хранение

    В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Эллара, ООО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лидокаин:

    Лидокаин