Мелоксикам ШТАДА

Мелоксикам ШТАДА

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг /130 мг, лактоза (сахар молочный) — 70,0 мг / 140,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1, 5 мг / 3,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг / 6,0 мг, тальк 1,5 мг / 3,0 мг, магния стеарат 1,5 мг / 3,0 мг.

Таблетки от светло-жёлтого до жёлтого с зеленоватым оттенком цвета; плоскоцилиндрические, с фаской и с риской. Допускается наличие мраморности.

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к классу оксикамов; обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия НПВП связан с подавлением активности циклооксигенезы (ЦОГ) — фермента, катализирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин (PGI₂) и тромбоксан (ТхА₂). Мелоксикам преимущественно ингибирует ЦОГ-2, изоформу, участвующую в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В значительно меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, которая участвует в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), и принимает участие в регуляции кровотока в почках. Мелоксикам в терапевтической дозе не влияет на агрегацию тромбоцитов и время свёртывания.

Фармакокинетика

Мелоксикам при приёме внутрь хорошо всасывается, биодоступность составляет 89 %. Приём пищи на абсорбцию препарата не влияет. Максимальная концентрация в крови (С_mах) составляет 1,05 мкг/мл, время её достижения (Т_mах) — 4,9 ч, период полувыведения (T_½) — 20,1 ч, клиренс — 8,8 мл/мин. Стационарная концентрация (C_ss) создаётся на 3-5-й день. Объём распределения — около 10 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 99,4 %. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, в том числе плацентарный, гематоэнцефалический и гематосиновиальный. В синовиальной жидкости обнаруживается 50 % от плазменной концентрации препарата. Мелоксикам полностью метаболизируется до четырёх фармакологически неактивных форм при участии пероксидазы, изоферментов CYP2C9, и CYP3A4 цитохрома P450. Выводится в равной степени с мочой и фекалиями, в неизменённом виде — в следовых количествах (0,2 % с мочой и 1,6 % с фекалиями).

Умеренно выраженные печёночная и почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

У лиц пожилого возраста клиренс несколько снижен. Межполовых различий в фармакокинетике мелоксикама нет.

• Остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Гиперчувствительность к мелоксикаму и/или к какому-либо из компонентов препарата, сочетание бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение, иные кровотечения; тяжёлая печёночная недостаточность и активное заболевание печени; тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ и клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия; тяжёлая сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; беременность, лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 12 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции.

Возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Внутрь, во время еды, один раз в сутки.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. При достижении положительного лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг. У пациентов с повышенным риском побочных эффектов, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза — 7,5 мг. Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.

При умеренно выраженной почечной и печёночной недостаточности, а также при клинически стабильном циррозе печени коррекции дозы не требуется.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, в том числе тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, метеоризм, отрыжка; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное); преходящее повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, эзофагит, стоматит, гастрит, колит, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отёки, тахиардия, повышение или понижение артериального давления, приливы, васкулит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, бронхиальная астма с непереносимостью аспирина (нестабильная бронхиальная астма).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения сна (сонливость/бессонница), дезориентация, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, тревожность, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия, повышение уровня креатинина, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: анафилактоидные и анафилактические реакции, зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Прочие: нарушение вкусовых ощущений, конъюнктивит, нарушения зрения (нечёткость), слабость, лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите , об этом врачу.

Если Вы заметили проявления аллергических реакций любого лекарственного препарата, как-то: сыпь, зуд, затруднённое глотание и дыхание, отёк гортани и языка, немедленно прекратите приём препарата и обратитесь к врачу.

Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота и рвота, боль в эпигастрии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение: промывание желудка и стандартная поддерживающая терапия. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Антидот не известен.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные препараты, необходимо сообщить об этом врачу.

При одновременном применении с другими НПВП, в том числе ацетилсалициловой . кислоты в малых дозах, возрастает риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин, тиклопидин) и тромболитиками (стрептокиназа, фибринолизин) повышается вероятность кровотечений.

Сочетание НПВП с глюкокортикостериодами повышает риск гастроинтестинальных побочных эффектов и кровотечений, особенно у лиц старше 65 лет.

Совместное использование мелоксикама и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина приводит к повышению риска желудочно-кишечных поражений и кровотечений.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффекта последних.

При одновременном приёме мелоксикама с диуретиками, как и с циклоспорином возрастает риск развития гиперкалиемии и почечной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия.

При одновременном применении с метотрексатом, как и прочих миелотоксичных средств, усиливается побочное действие со стороны кроветворной системы, возрастает опасность развития анемии и лейкопении.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, увеличивая клиренс последнего на 50 %. T_½ уменьшается до 12,5 ч, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) уменьшается на 35 %.

Антацидные препараты не меняют фармакокинетику мелоксикама.

Не обнаружено взаимодействия между мелоксикамом и циметидином, оральными контрацептивами, дигоксином. Не описано взаимодействие между мелоксикамом и оральными гипогликемическими препаратами. Достаточных оснований о существенном влиянии сульфасалазина и препаратов золота на фармакокинетику мелоксикама нет.

Снижает эффективность внутриматочной контрацепции.

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии, его не следует принимать с целью профилактики обострения заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. Необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам следует отменить.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.

Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объёмом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация; пациенты с застойной сердечной недостаточностью циррозом печени, нефротическим синдромом или заболеваниями почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II; а также пациенты, перенёсшие серьёзные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Повышение активности трансаминаз, как правило, является транзиторным и незначительным. При значительном и стойком повышении активности трансаминаз следует отменить мелоксикам и контролировать функцию печени.

Ослабленные или истощённые пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и прочих препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.

Следует с осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций, ввиду возможных побочных реакций со стороны ЦНС, таких как нарушения зрения, сонливость, головокружение.

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО, Российская Федерация

Хемофарм, ООО, Российская Федерация