Метоклопрамид

Metoclopramide

Регистрационный номер

Торговое наименование

Метоклопрамид

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Одна ампула содержит:

активное веществометоклопрамида гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 16,0 мг, натрия сульфит безводный — 0,5 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин тетрауксусной кислоты) — 0,8 мг, пропиленг-ликоль — 200,0 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 4,5, вода для инъекций — до 2,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3 ) рецепторов центральной нервной системы, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, метоклопрамид повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокинетическое действие метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного тракта. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина и альдостерона. Усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Фармакокинетика

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1–3 минуты после внутривенного введения и через 10–15 минут после внутримышечного введения.

Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24–72 часов (85 % дозы), 30 % в неизменном виде. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания

Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией. Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Дети. Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
  • желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
  • подтверждённая или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжёлой артериальной гипертензии;
  • поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
  • эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
  • болезнь Паркинсона;
  • одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
  • метгемоглобинемия вследствие приёма метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-Ь5 в анамнезе;
  • пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
  • детский возраст до 1 года;
  • беременность III триместр;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приёме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приёме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессия (в анамнезе), почечная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин), печёночная недостаточность тяжёлой степени тяжести, беременность (Ⅰ–Ⅱ триместры).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метоклопрамид можно применять во время беременности (Ⅰ–Ⅱ триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорождённого. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребёнка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). В/в препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин). Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал 6 ч между введениями препарата.

Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Рекомендуемая однократная доза 10 мг.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Рекомендуемая однократная доза 10 мг вводиться до трёх раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Рекомендовано в/в болюсное медленное введение 10–20 мг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приёма внутрь.

Детский возраст от 1 года до 18 лет.

Рекомендовано в/в болюсное медленное введение в дозе 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 2 дня. Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией — 5 дней.

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75 %. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжёлой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %.

У пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.

Побочное действие

Тошнота, диарея, запор, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинения интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления, кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, полиурия, недержание мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулёзная сыпь), сонливость, астения, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, акатазия, дистония, нарушение сознания, судороги, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, повышение или понижение артериального давления, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Симптоматика исчезает после прекращения приёма препарата в течение 24 ч.

Лечение: при тяжёлых отравлениях экстрапирамидные расстройства можно быстро устранить медленным внутривенным введением биперидена (дозы для взрослых составляют 2,5–5 мг, для детей 0,04 мг/кг массы тела). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. В связи с прокинетическим действием метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида. Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и паро-ксетином. При одновременном применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме крови, усиливает всасывание тетрациклина, мексилетина и лития, уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями функций почек существует повышенный риск развития побочных явлений.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 10 ампул в блистерной упаковке. По 1 блистерной упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Метоклопрамид: