Наком^®

таблетки

Одна таблетка содержит: активные вещества: леводопа — 250,000 мг, карбидопа — 25,000 мг; вспомогательные вещества: прежелатинированный крахмал — 45,000 мг, кукурузный крахмал — 6,500 мг, красящий агент голубой индиготин E132 — 0,072 мг, магния стеарат — 4,200 мг; микрокристаллическая целлюлоза до 380,000 мг.

Овальные двояковыпуклые таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями тёмно-голубого цвета, с насечкой на одной стороне.

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• одновременный приём неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• интервал менее двух недель после окончания приёма ингибиторов МАО;
• закрытоугольная глаукома;
• меланома или подозрение на неё;
• кожные заболевания неизвестной этиологии;
• возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена);
• период лактации.

• Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе);
• хроническая сердечная недостаточность и другие тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• тяжёлые заболевания лёгких, включая бронхиальную астму;
• эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (риск развития кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта);
• сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;
• тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
• открытоугольная глаукома;
• экстрапирамидальные реакции, вызванные применением препарата;
• беременность.

Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у кроликов комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата Наком^® во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа, поэтому при назначении препарата Наком^® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.

Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приёма препарата. Форма таблетки позволяет делить её на две части с минимальным усилием.

Начальная суточная доза составляет ½ (половина) таблетки 1 или 2 раза в сутки. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам. При необходимости следует добавлять по ½ таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических 1-аминокислот достигается введением 70–100 мг карбидопы в сутки. Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше. При назначении препарата Наком^® можно продолжать приём стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз.

Переход с препаратов леводопы. Приём леводопы должен быть прекращён, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать приблизительно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы. Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком^® составляет 25/250 мг 3 или 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком^® можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 таблеток в сутки. Опыт приёма суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком^® в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Пациенты пожилого возраста: имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной/печёночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подёргивание мышц и блефароспазм.

Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы

частота неизвестна: злокачественная меланома.

Со стороны органов кроветворения

редко: лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

редко: ангионевротический отёк.

Со стороны обмена веществ

часто: анорексия;

частота неизвестна: потеря или увеличение веса, отёки.

Со стороны психики

часто: нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия (в том числе с суицидальными намерениями), спутанность сознания;

нечасто: ажитация;

редко: психотические реакции, включая бред, и параноидальное мышление, повышение либидо.

У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. Перечисленные выше реакции в основном исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

частота неизвестна: тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм.

Со стороны нервной системы

очень часто: дискинезии, включая хорею, дистонию и другие непроизвольные движения;

часто: эпизоды брадикинезии (<<оn-оff"-синдром), головокружение, парестезии, сонливость, включая реже сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания;

нечасто: синкопе;

редко: деменция, конвульсии;

частота неизвестна: атаксия, тремор рук, экстрапрамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром, подёргивание мышц, головная боль, снижение остроты интеллекта, тризм, активация латентного синдрома Бернара-Горнера, бессонница, нервозность, эйфория, онемения, обмороки, падения, нарушения походки, чувство раздражения, компульсии. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приёмом препарата Наком^® не установлена.

Со стороны органов чувств

частота неизвестна: блефароспазм, диплопия, нарушение зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

часто: учащённое сердцебиение, ортостатические реакции, включая эпизоды снижения АД;

редко: аритмии, флебит, повышение АД;

частота неизвестна: приливы, гиперемия.

Со стороны дыхательной системы

часто: одышка;

частота неизвестна: охриплость голоса, аномальный характер дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: рвота, диарея;

редко: желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны;

частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта, слюнотечение, дисфагия, боль в области живота, запор, вздутие живота, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, тошнота, отрыжка.

Со стороны кожных покровов

нечасто: крапивница;

редко: зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), алопеция, сыпь, потемнение пота;

частота неизвестна: повышенное потоотделение.

Со стороны мочевыделительной системы

редко: потемнение мочи.

частота неизвестна: недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

нечасто: мышечные судороги;

частота неизвестна: мышечные подёргивания.

Со стороны репродуктивной системы

частота неизвестна: приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: боль в грудной клетке;

частота неизвестна: астения, отёки, слабость, недомогание, повышенная утомляемость, злокачественный нейролептический синдром.

Лабораторные показатели

частота неизвестна: повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме крови, мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении уровней гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии.

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

При передозировке усиливается выраженность симптомов, приведённых в разделе «побочное действие».

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля; следует обеспечить тщательное наблюдение и электрокардиографический мониторинг с целью своевременного выявления аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Меры при острой передозировке препарата Наком^® в основном те же, что и при острой передозировке леводопы. Следует отметить, что пиридоксин не эффективен для снятия действия препарата Наком^® .

Необходимо учитывать также сопутствующую терапию, которую пациент получает наряду с препаратом Наком^®.

При одновременном применении с гипотензивными средствами необходимо корректировать дозу последних из-за риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (приём ингибиторов МАО должен быть прекращён, по крайней мере, за 2 недели до начала приёма препарата). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения артериального давления (АД), тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

При одновременном применении леводопы с β-адреномиметиками, дитилином и лекарственными средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D2 дофаминовых рецепторов (например, производные бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, рисперидона), а также изониазид снижают терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы в результате приёма фенитоина и папаверина. Препараты лития повышают риск развития дискинезии и галлюцинаций. Метилдопа усиливает побочные действия.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у пациентов, находящихся на диете с повышенным содержанием белка, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию гидрохлорида пиридоксина (витамин B₆), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Наком^® может быть назначен пациентам, которые уже принимают леводопу в монотерапии. Однако приём леводопы в однокомпонентной форме необходимо прекратить, по крайней мере, за 12 ч до назначения препарата Наком^® .

У пациентов, которые ранее принимали только леводопу, могут возникать дискинезии, поскольку карбидопа обеспечивает более эффективное проникновение леводопы в головной мозг и, следовательно, образуется больше дофамина. При возникновении дискинезии может потребоваться снижение дозы.

Как и леводопа, леводопа/карбидопа может вызвать непроизвольные движения и психические нарушения. Считается, что эти реакции связаны с увеличением уровня дофамина в мозге после введения леводопы, и использование леводопы/карбидопы может вызвать рецидив. Может потребоваться снижение дозы.

Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития депрессии с сопутствующими суицидальными наклонностями. При лечении пациентов, у которых ранее отмечались или в настоящее время наблюдаются признаки психоза, следует соблюдать меры предосторожности. Следует проявлять осторожность при сопутствующем введении психоактивных препаратов и леводопы/карбидопы). Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком^® пациентам, перенёсшим инфаркт миокарда и имеющим в анамнезе предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. Таким пациентам рекомендуется регулярно проводить кардиологические обследования, в особенности, при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Леводопу/карбидопу следует применять с осторожностью у пациентов с тяжёлыми сердечно-сосудистыми или лёгочными заболеваниями, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями или при наличии указаний на язвенную болезнь (из-за возможности желудочно-кишечных кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта) или судороги в анамнезе.

Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне приёма препарата Наком^® необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Приём ингибиторов МАО следует прекратить, по крайней мере, за две недели до начала лечения препаратом Наком^® .

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и повышение концентрации сывороточной креатининфосфокиназы). Необходимо тщательно обследовать пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком^® или его отмены, особенно, если пациент получает антипсихотические лекарственные средства. Приём леводопы сопровождался сонливостью и эпизодами внезапного засыпания. Крайне редко сообщалось о случаях внезапного засыпания в течение повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков. При проявлении таких признаков рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы. Необходимо периодически проводить анализ крови, при длительной терапии рекомендуется проводить периодический контроль функций сердечно-сосудистой системы, печени и почек.

Если требуется общая анестезия, Наком^® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен приём препарата внутрь. Если лечение прервано временно, то обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии снова принимать препарат перорально. Исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона повышен риск развития меланомы, поэтому пациентам, принимающим Наком^® , необходимо проходить регулярные обследования у дерматолога.

Не ясно, связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как препараты, применяемые для лечения болезни Паркинсона.

У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. При развитии вышеперечисленных симптомов рекомендуется коррекция дозы/лечения.

Наком^® не рекомендуется применять для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию препарата.

В очень редких случаях леводопа может вызывать сонливость и случаи внезапного наступления сна. В период лечения препаратом Наком^® следует информировать пациентов о возможности внезапного засыпания. Пациентам с сонливостью и испытавшим внезапное засыпание (случаи внезапного засыпания) следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 250 мг/25 мг.

В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту

LEK d.d., Словения