Нирапариб

Нирапариб — ингибитор фермента поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP), который является высокоселективным по отношению к PARP-1 и PARP-2. PARP-1 и PARP-2, участвующих в обнаружении повреждения ДНК и способствуют восстановлению. Ингибирование ферментативной активности PARP приводит к повреждению ДНК, апоптозу и гибели клеток. Нирапариб индуцирует цитотоксичность в опухолевых клеточных линиях с дефицитом BRCA1/2 и без него.

Поддерживающее лечение рецидивирующего эпителиального яичника, маточной трубы или первичного рака брюшины у пациентов, которые полностью или частично реагируют на химиотерапию на основе платины.

• Повышенная чувствительность к нирапарибу;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения нирапариба при беременности у человека не проведено.

Препарат может нанести вред плоду, так как он нацелен на активно делящиеся клетки. Это может вызвать тератогенность и эмбриофетальную летальность вследствие его генотоксичности.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если нирапариб применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение нирапариба у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения нирапариба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли нирапариб в грудное человеческое молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Нирапариб противопоказан при кормлении грудью.

Фертильность

Препарат может ухудшить фертильность у мужчин с репродуктивным потенциалом.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

Наиболее распространёнными побочными эффектами в исследованиях были: тромбоцитопения (у 61 % пациентов, тяжёлая у 29 %), анемия (у 50 %, тяжёлая у 25 %), нейтропения (у 30 %, тяжёлая у 20 %). Другие, в основном лёгкие или умеренные побочные эффекты включали тошноту, усталость, запоры . В исследовании, проводившемся более 250 дней (в среднем), 15% пациентов были вынуждены окончательно прекратить приём нирапариба из-за побочных эффектов.

Следующие препараты могут влиять на действие нирапариба и наоборот:

• препараты, подавляющие иммунную систему — иммунодепрессанты (например, циклоспорин, такролимус);
• другие препараты для лечения опухолей (например, иринотекан, метотрексат);
• препараты, применяемые для снижения уровня холестерина (например, розувастатин, симвастатин, аторвастатин);
• препараты для лечения психических расстройств (например, кветиапин, пимозид, клозапин);
• алфентанил;
• эрготамин;
• теофиллин;
• галофантрин;
• ропинирол;
• метформин.

При планируемой вакцинации необходимо получить консультацию лечащего врача.

Необходимо соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  L01XX54, L01XK02

• Фармакологическая группа

  Прочие противоопухолевые препараты

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)