Рапиклав®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Таблетки покрытые оболочкой 250 мг + 125 мг.
Активные вещества: амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) — 250 мг. Калия клавуланат (эквивалентно клавулановой кислоте) — 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кросскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, дибутил фталат, очищенный тальк, титана диоксид, изопропиловый спирт, метилена хлорид.
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг + 125 мг.
Активные вещества: амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) — 500 мг. Калия клавуланат (эквивалентно клавулановой кислоте) — 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кросскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, дибутил фталат, очищенный тальк, титана диоксид, изопропиловый спирт, метилена хлорид.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рапиклав представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз (II, III, IV, V типа; неактивен в отношении I типа). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета — лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.
Рапиклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы:
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, El.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelii.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приёма внутрь, приём пищи не влияет на степень всасывания. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приёма.
Оба компонента характеризуются хорошим объёмом распределения в жидкостях и тканях организма (лёгкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспалённых мозговых оболочках.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся с грудным молоком.
Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путём тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путём клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и лёгкими. Период полу выведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 часа. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7.5 часов для амоксициллина и до 4.5 часов для клавулановой кислоты.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Показания
Рапиклав предназначен для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота штаммами:
Инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит)
Инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры)
Инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты).
Инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит).
Инфекции костей и суставов (в том числе хронический остеомиелит).
Инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция). Инфекции желчных путей (холецистит, холангит).
Заболевания, передаваемые половым путём (гонорея, шанкроид).
Одонтогенные инфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в том числе при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве вспомогательного вещества аспартам).
С осторожностью
С осторожностью — беременность, период лактации, тяжёлая печёночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в том числе колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет (или более 40 кг массы тела) обычная доза в случае лёгкого и среднетяжёлого течения инфекций составляет одна таблетка 250 мг/125 мг 3 раза в сутки.
При тяжёлом течении инфекций назначают по 2 таблетки 250 мг/125 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500/125 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг и 10 мг/кг массы тела для детей.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг/кг массы тела для детей.
Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка 625 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.
Дозировка при почечной недостаточности умеренной степени (клиренс креатинина 10 — 30 мл/мин) составляет 1 таблетка 500/125 мг каждые 12 часов, при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 1 таблетка 500/125 мг каждые 24 часа.
При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная эритема, анафилактический шок, отёк Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, крайне редко — эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс). При одновременном приёме антикоагулянтов, необходимо следить за показателями свёртываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путём клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Приём Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
На способность к концентрации внимания препарат не влияет.
Форма выпуска
Таблетки.
По 3 таблетки в контурной безъячейковой упаковке (стрипе) из алюминиевой фольги; по 5 или 7 стрипов в пачке картонной, в комплекте с инструкцией по применению.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
24 месяца. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
IPCA LABORATORIES UK Ltd., Великобритания
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рапиклав: