Справочник лекарств

    Рокситромицин

    Roxithromycin

    Фармакологическое действие

    Рокситромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasmа pneumoniae).

    In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetellci pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

    Рокситромицин также эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

    К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., семейство Enterobacteriaceae.

    Фармакокинетика

    Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма. Рокситромицин стабилен в кислой среде желудка, приём пищи через 15 минут после приёма препарата не оказывает влияния на всасывание. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после приёма внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2,2 часа, после приёма 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 часа соответственно. У детей Cmax (при 2-кратном приёме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7–10,1 мг/л и достигается через 2 часа. Приём с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 часов. Равновесная концентрация (Css) в плазме при приёме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается через 2–4 дня и составляет 9,3 мг/л; при приёме 300 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней — 10,9 мг/л. Связь с белками плазмы крови составляет 96 %. Характеризуется высоким проникновением в ткани, особенно в лёгкие, нёбные миндалины и предстательную железу. Рокситромицин также хорошо проникает в клетки (макрофаги) и жидкости организма. Практически не проникает через гематоэнцефалическии барьер. Рокситромицин в незначительных количествах выводится в грудное молоко. Объём распределения (Vd) — 31,2 л.

    Частично метаболизируется в печени, большая часть (более 50 % активного вещества) выводится кишечником в неизменённом виде, около 12 % выводится почками и около 15 % — лёгкими. Период полувыведения рокситромицина после однократного приёма в дозе 150 мг составляет в среднем 12 часов.

    При недостаточности функции печени увеличивается период полувыведения и максимальная концентрация в плазме.

    Показания

    Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при хронической обструктивной болезни лёгких, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в том числе инфекции, передающиеся половым путём, кроме гонореи), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллёз.

    Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным.

    Профилактика рокситромицином бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рокситромицину и другим макролидам (включая эритромицин), одновременный приём эрготамина и дигидроэрготамина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 месяцев).

    С осторожностью

    Пациентам с почечной недостаточностью, пациентам старше 65 лет; пациентам с врождённым удлинением интервала QT, с состояниями, способствующими возникновению нарушений сердечного ритма (нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия) и у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и III класса; при миастении gravis; при одновременном приёме с варфарином, дизопирамидом, дигоксином колхицином, агонистами дофаминовых рецепторов — алкалоидами спорыньи (в том числе бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рокситромицина при беременности не проведено.

    Применение в период беременности противопоказано.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения рокситромицина в период грудного вскармливания не проведено.

    Рокситромицин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, взрослым — 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения — от 5–12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2–2,5 месяца — при хроническом остеомиелите. При хламидийной и микоплазменных пневмониях — 14 дней, при легионеллёзной пневмонии — до 21 дня. При печёночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.

    Детям (суспензия) — 5–8 мг/кг/сут. (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

    Побочные действия

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота, рвота, боли в животе, диарея (иногда с кровью), панкреатит, псевдомембранозный колит.

    Со стороны печени

    Повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или щелочной фосфатазы), острый холестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (иногда с развитием желтухи).

    Со стороны нервной системы

    Головокружение, головная боль, парестезии, изменения вкусовых ощущений (включая агевзию), нарушения обоняния (включая аносмию), галлюцинации, временная потеря слуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго.

    Кожные реакции

    Сыпь, покраснение, пурпура.

    Аллергические реакции

    Крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, эозинофилия; анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема.

    Прочие

    Возможно развитие суперинфекции, кандидоза.

    Передозировка

    Симптомы

    Усиление выраженности побочных эффектов.

    Лечение

    Промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

    Взаимодействие

    Увеличивает абсорбцию дигоксина.

    Увеличивает протромбиновое время при одновременном приёме с варфарином или фенпрокоумоном.

    Увеличивает период полувыведения, усиливает и увеличивает продолжительность действия мидозалама.

    Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина (не требует коррекции режима дозирования).

    Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжёлым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).

    Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови.

    Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие лекарственные средства приводят к развитию эрготизма, некрозу тканей конечностей.

    Меры предосторожности

    У пациентов с печёночной недостаточностью препарат применяется с осторожностью, под контролем функции печени и при необходимости с коррекцией дозы. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста, необходимости в коррекции дозы нет.

    При развитии суперинфекции, аллергических реакций рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

    Как и другие макролиды, рокситромицин может утяжелять течение миастении gravis, в связи с чем, применение рокситромицина у таких пациентов требует осторожности и контроля за состоянием пациента.

    При применении препарата, как на фоне приёма, так и через 2–3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Рокситромицин:

    Информация о действующем веществе Рокситромицин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Рокситромицин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.