Тетракаин

Тетракаин — местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезия наступает через 0,5–1,5 минут после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15–20 минут.

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связь с белками плазмы — высокая. Полностью гидролизуется, преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1–2 часа с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печёночно-кишечной рецикуляции.

• Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике;
• СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

• Повышенная чувствительность к тетракаину (в том числе к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и её производным);
• повреждение или воспаление слизистых оболочек, в том числе повреждение эпителия или эрозия роговицы;
• детский возраст (до 10 лет).

Беременность, период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тетракаина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата у беременных женщин возможно в случае если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тетракаина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует применять с осторожностью.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Местные эффекты

Раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Системные побочные эффекты

Цианоз, возбуждение центральной нервной системы, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Симптомы

Головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV блокада.

Лечение

Удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких и оксигенотерапия, при коллапсе — внутривенное введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (внутривенно), при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) внутривенно или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Снижает противомикробную активность сульфаниламидов.

Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.

Лекарственные препараты, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.

Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При использовании с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения артериального давления.

Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих средств.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печёночного кровотока).

В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2 % тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.

С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадой, шоком. При проведении спинальной анестезии требуется мониторинг артериального давления.

• АТХ

  C05AD02, D04AB06, N01BA03, S01HA03

• Фармакологическая группа

  Местные анестетики

• Коды МКБ 10

  Z01.0 Обследование глаз и зрения

  Z01.1 Обследование ушей и слуха

  Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)