Трамадол ретард

Tramadol retard

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

ЯДРО:

Активное вещество:

Трамадола гидрохлорид 0,1 г

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 4,000 кпс, гипромеллоза 100,000 кпс, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат,

ОБОЛОЧКА:

Гипромеллоза 6 кпс, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки имеют белую неровную поверхность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К и Са2+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (JIC). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС). Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство. Трамадол является селективным агонистом µ-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (M1-метаболит) также селективно стимулирует µ-опиоидные рецепторы.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приёма внутрь и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика

После приёма внутрь трамадол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя биодоступность после приёма внутрь составляет около 65-68 %. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на длительность и полноту всасывания. Терапевтическая концентрация отмечается приблизительно через 2 часа после приёма препарата, достигает максимума через 4 часа и сохраняется до 12 часов.

Объём распределения — 306 л. Связь с белками плазмы — 20 %. Трамадол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

В печени метаболизируется около 85 % трамадола. путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

90 % трамадола и его метаболитов выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), 10 %

- кишечником. Период полувыведения (T½) для трамадола и его метаболитов составляет 6

- 7 часов.

При почечной недостаточности T½ удлиняется, при КК менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приёмами препарата.

Метаболизм трамадола и M1 снижен у пациентов с тяжёлым циррозом печени (при циррозе печени трамадола составляет 13,3±4,9 ч и Т1/2 М1-18,5±9,4 ч, в тяжёлых случаях -19,5 ч и 43,2 ч соответственно), в связи с чем повышается концентрация препарата в плазме крови и увеличивается T½, поэтому таким пациентам требуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приёмами препарата. У пациентов старше 75 лет несколько увеличивается значение максимальной концентрации препарата в плазме крови и удлиняется Т1/2 трамадола (7,4 ч). В этом случае требуется снизить дозу препарата.

Замедленное высвобождение из таблетки активного вещества приводит к его медленному, постоянному поступлению в плазму крови и длительному действию. Это делает возможным двукратный прием препарата в сутки. Около 7 % препарата выводится с помощью гемодиализа.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных, при диагностических или лечебных манипуляциях).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к трамадолу, другим компонентам препарата и другим опиоидам.
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (острая интоксикация алкоголем, снотворными и седативными препаратами, Наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, анксиолитическими средствами, нейролептиками, психотропными средствами).
- Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
- Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и в течение двух недель после их отмены.
- Детский возраст до 14 лет.
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Нарушения функции почек и печени, черепно-мозговые травмы (ЧМТ), внутричерепная гйпертензия, судорожный синдром, лекарственная зависимость, в том числе к опиоидам, зависимость от алкоголя, нарушения сознания различного генеза.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования препарата во время беременности не изучена. Высокие дозы трамадола могут быть небезопасны для плода и новорожденного. Поэтому трамадол не рекомендуется применять при беременности. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорождённых может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо. Трамадол выделяется в очень малых количествах (около 0,1 % от внутривенно введенной дозы) в материнском молоке. Поэтому трамадол не следует использовать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством жидкости, независимо от времени приёма пищи. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, длительность терапии должна быть обоснована. Трамадол ретард рекомендуют принимать взрослым и детям старше 14 лет по 1-2 таблетки по 100 мг дважды в день (утром и вечером). Препарат должен приниматься с двенадцатичасовым интервалом, при отсутствии других рекомендаций лечащего врача. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (4 таблетки).
У пациентов с почечной и/или печёночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы или удлинение интервала времени между приёмами препарата. У Пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется в начале лечения удвоение интервала времени между приёмом препарата.
У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 65 лет до 75 лет) рекомендации такие же, как и при почечной и печёночной недостаточности. Пациентам в возрасте старше 75 лет рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг.

Побочные эффекты

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто (>1/10)

- головокружение; часто (от > 1/100 до < 1/10) — вертиго, головная боль; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) — беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 до < 1/1000)

- пародоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц), галлюцинации, эйфория, эмоциональная лабильность, нарушения сна, когнитивной функции, депрессия, амнезия, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), парестезии, нарушение концентрации внимания, нарушение походки, астения, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) — тошнота; часто (от > 1/100 до < 1/10) — запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) — диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 до < 1/1000) — затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (от >1/10000 до < 1/1000) — проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Аллергические реакции: нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) — кожная сыпь, кожный зуд; редко (от >1/10000 до < 1/1000) — ангионевротический отёк, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны опорно-двигательной системы: редко (от >1/10000 до < 1/1000) — повышение мышечного тонуса.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) — задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 до < 171000) — дизурия, затруднение мочеиспускания.

Со стороны органов чувств: очень редко (от >1/10000 до < 1/1000) — нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: очень редко (от >1/10000 до < 1/1000) — одышка. Прочие: часто (от > 1/100 до < 1/10) — повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 до < 1/1000) — снижение веса.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости; при резкой отмене не исключено развитие синдрома «отмены».

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (включая кому), миоз, рвота, коллапс, судороги, снижение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачка, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы; опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (налоксон), судороги — препаратами группы бензодиазепинов (диазепам). Гемодиализ или гемофильтрация малоэффективны.

Взаимодействие

Трамадол ретард не должен одновременно применяться с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после их отмены.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (алкоголь, снотворные и седативные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, анксиолитические средства, нейролептики, психотропные средства).
Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) повышают метаболизм трамадола, в результате уменьшается выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. В этом случае необходима коррекция дозы препарата Трамадол ретард. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных аналгетиков.
Описаны изолированные случаи серотонинергического синдрома (ажитация, лихорадка, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус или диарея) при одновременном приёме трамадола и серотонинергических препаратов (например, антидепрессантов). Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, ингибиторами МАО, фуразолидоном и прокарбазином может повышать риск судорог. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию моно-О-десметилтрамадола (Ml метаболит) за счёт конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Осторожность необходима при одновременном назначении с кумаринами (например, варфарин), т.к. увеличивается риск повышения международного нормализованного отношения (MHO).

Особые указания

Следует избегать назначения препарата Трамадол ретард пациентам с лекарственной зависимостью (в том числе зависимость к опиоидам, алкоголизм). Не применяют для терапии синдрома «отмены» опиоидов.
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол ретард у больных пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин или 0,5 мл/сек) в начале лечения рекомендуется удвоение интервала времени между приёмом препарата, т.к. увеличивается Т1/2.
У пациентов с печёночной недостаточностью возможно удлинение Т1/2, поэтому рекомендуется снижение дозы или удлинение интервала времени между приёмами препарата.
С осторожностью назначать пациентам с внутричерепной гипертензией (например, при ЧМТ) или при состояниях, сопровождающиеся угнетением дыхания.
Таблетки Трамадол ретард содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

При применении таблеток Трамадол ретард необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Трамадол ретард: